胺碘酮的适应证 胺碘酮是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻滞剂,兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用,延长复极,主要用于各种室上性和室性快速性心律失常的治疗,能够有效预防和控制房颤及室颤的发生,是目前最常用的抗心律失常药物之一。主要用于以下情况:快速室上性心律失常,如房颤的转复与维持窦律;快速室性心律失常;心脏性猝死一级、二级预防;作为ICD的辅助治疗;在心脏手术围手术期预防性应用。 应用剂量与方法静脉胺碘酮的使用最好不要>3天,应特别注意选用大静脉,最好是中心静脉给药,减少静脉炎的发生。 室颤或无脉性室速在心肺复苏中,如2～3次电除颤和血管加压药物无效时,立即用胺碘酮300 mg(或5 mg/kg)静脉注射,以5%葡萄糖10～20 ml稀释,快速推注,然后再次除颤。如仍无效,可于10～15分钟后重复追加胺碘酮150 mg,用法同前。 室颤转复后,胺碘酮可静滴维持量。在初始6小时以内以1 mg/分速度给药,随后18小时以0.5 mg/分速度给药,第1个24小时内用药总量一般控制在2.0～2.2 g。第2个24小时及以后的维持量根据心律失常发作情况酌情减量。 持续性室速对于血液动力学稳定的持续性单形、多形性室速和未明确诊断的宽QRS波心动过速,首剂静脉用药150 mg,用5%葡萄糖稀释后推注10分钟。首剂用药10～15分钟后如仍不见转复,可重复追加静脉150 mg。一般需要静脉维持用药,方法同前述室颤或无脉性室速。 恶性室性心律失常用于无可逆原因引起的室颤或室速,在复律后、β受体阻滞剂无效的非持续性室速、置入ICD后均需应用胺碘酮预防复发。起始负荷量800～1 600 mg/日,分次服用,共2～3周,宜在住院期内开始应用,也可参考房颤的治疗用量。 维持量一般不宜>400 mg/日,女性或低体重者可减至200～300 mg/日维持。有恶性室性心律失常病史的患者,口服胺碘酮不应过分强调小剂量。对已置入ICD者,合并应用小剂量胺碘酮(200 mg/日)可以减少室颤或室速发作次数,降低室速的频率,使发作时的血液动力学变化易于耐受。 转复房颤与预防复发胺碘酮用于药物转复的口服剂量,住院患者1.2～1.8 g/日,分次口服,直至总量10 g。院外患者600～800 mg/日,分次口服,直至总量10 g。静脉用量,5～7 mg/kg静脉注射30～60分钟,然后以1.2～1.8 g/日持续静滴或分次口服,直至总量达10 g。口服预防阵发性房颤发作或进行电复律的药物准备,可用较慢的负荷方法,如200 mg,3次/日,服用7天;200 mg,2次/日,服用7天;尔后200 mg,1次/日口服,必要时增加剂量或延长负荷时间。电复律可在口服1周左右进行。口服维持量一般为100 mg/日或200 mg/日,每周服药5天。 胺碘酮治疗中不良反应的预防和处理 胺碘酮肺毒性肺毒性是本药最严重的不良反应之一,发病率2%～17%,应用小剂量(15%,诊断可确定。一旦出现肺部不良反应,应予停药,早期的轻度肺毒性停药可逆转,若采用糖皮质激素治疗,易于奏效。对接受胺碘酮治疗的氧吸入者,氧浓度应尽量保持在能被充分氧合条件下的最低水平,以免出现肺水肿。为了减少肺毒性发生,除坚持小剂量治疗外,治疗开始时有必要行胸片及肺功能检查。且坚持每3～6个月作病史重新评估、体检、胸片等复查,以便尽早确诊。必要时,及时行高分辨薄层扫描。 心脏的不良反应心脏毒性的发生率为0.8%～24%。临床上可出现窦性心动过缓、窦性静止、室内阻滞、不同程度的房室阻滞、低血压及其他心律失常等,其中以严重窦性心动过缓(心率 甲状腺功能异常长期接受碘治疗者,其发生率3%～10%,甲状腺功能减退(甲减)比甲状腺功能亢进(甲亢)多2～4倍。监测促甲状腺激素(TSH)很重要,T3降低、TSH升高>5μU/ml,应考虑为甲减;T3升高、TSH下降 消化系统毒性不常见,大多表现为恶心,部分出现肝脏损害,表现为肝酶(转氨酶及碱性磷酸酶等)升高,一般在用药数周或数月内出现。最严重的是药物性肝炎,虽然少见,但偶可致命。在用药过程中需要定期监测肝脏功能。若用药以前肝脏功能正常,用药后肝脏酶升高3倍,或用药前肝脏酶已升高,用药后再增高2倍者,除必须及时停药外,还需要按病毒性肝炎处理。胺碘酮引起的肝炎可能是致命的。 神经系统毒性 外周神经病变发生率约0.3%,可表现为肌肉无力、继发性肌痛、末梢神经病变、脱髓鞘性周围神经及锥体外系病变。症状有头痛、共济失调、颤抖、记忆减退、失眠多梦等。所以,临床用药时注意监测神经系统症状和体征,必要时立即停药。 眼毒性长期服用胺碘酮>3个月者,几乎均会出现角膜微小碘颗粒沉积,与剂量及疗程有关,裂隙灯下可见角膜下约1/3处有特殊的蓝棕色粉末样颗粒带,是胺碘酮经泪腺排出沉积于角膜所致,一般无症状,很少有视力受损,偶有眼内异物感,且减量后可以恢复,双目点滴1%甲基纤维素可防治眼毒性。光晕也很常见,一般不影响视力,应向患者解释,使之免除顾虑。最重但很少见的合并症是视神经炎,一旦发生,必须停药。 其他过敏性皮疹及光敏感性皮炎,胺碘酮治疗中忌在阳光下暴晒;骨质疏松症;胰腺炎和抗利尿激素分泌不当综合征;无菌性附睾炎等。对后三类不良反应临床上罕见,一经诊断,应立即停药并按相应疾病处理;静脉使用胺碘酮的主要不良反应是低血压和心动过缓、静脉炎。 对于服用胺碘酮的患者,应进行合理的长期随访,进行效益-风险比的评价。服药第1年应3个月随访1次,评价心律失常的控制是否稳定、有无不良反应发生,此后每6个月就诊1次。
胺碘酮的适应证 胺碘酮是以Ⅲ类药作用为主的心脏离子多通道阻滞剂,兼具Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ类抗心律失常药物的电生理作用,延长复极,主要用于各种室上性和室性快速性心律失常的治疗,能够有效预防和控制房颤及室颤的发生,是目前最常用的抗心律失常药物之一。主要用于以下情况:快速室上性心律失常,如房颤的转复与维持窦律;快速室性心律失常;心脏性猝死一级、二级预防;作为ICD的辅助治疗;在心脏手术围手术期预防性应用。 应用剂量与方法静脉胺碘酮的使用最好不要>3天,应特别注意选用大静脉,最好是中心静脉给药,减少静脉炎的发生。 室颤或无脉性室速在心肺复苏中,如2～3次电除颤和血管加压药物无效时,立即用胺碘酮300 mg(或5 mg/kg)静脉注射,以5%葡萄糖10～20 ml稀释,快速推注,然后再次除颤。如仍无效,可于10～15分钟后重复追加胺碘酮150 mg,用法同前。 室颤转复后,胺碘酮可静滴维持量。在初始6小时以内以1 mg/分速度给药,随后18小时以0.5 mg/分速度给药,第1个24小时内用药总量一般控制在2.0～2.2 g。第2个24小时及以后的维持量根据心律失常发作情况酌情减量。 持续性室速对于血液动力学稳定的持续性单形、多形性室速和未明确诊断的宽QRS波心动过速,首剂静脉用药150 mg,用5%葡萄糖稀释后推注10分钟。首剂用药10～15分钟后如仍不见转复,可重复追加静脉150 mg。一般需要静脉维持用药,方法同前述室颤或无脉性室速。 恶性室性心律失常用于无可逆原因引起的室颤或室速,在复律后、β受体阻滞剂无效的非持续性室速、置入ICD后均需应用胺碘酮预防复发。起始负荷量800～1 600 mg/日,分次服用,共2～3周,宜在住院期内开始应用,也可参考房颤的治疗用量。 维持量一般不宜>400 mg/日,女性或低体重者可减至200～300 mg/日维持。有恶性室性心律失常病史的患者,口服胺碘酮不应过分强调小剂量。对已置入ICD者,合并应用小剂量胺碘酮(200 mg/日)可以减少室颤或室速发作次数,降低室速的频率,使发作时的血液动力学变化易于耐受。 转复房颤与预防复发胺碘酮用于药物转复的口服剂量,住院患者1.2～1.8 g/日,分次口服,直至总量10 g。院外患者600～800 mg/日,分次口服,直至总量10 g。静脉用量,5～7 mg/kg静脉注射30～60分钟,然后以1.2～1.8 g/日持续静滴或分次口服,直至总量达10 g。口服预防阵发性房颤发作或进行电复律的药物准备,可用较慢的负荷方法,如200 mg,3次/日,服用7天;200 mg,2次/日,服用7天;尔后200 mg,1次/日口服,必要时增加剂量或延长负荷时间。电复律可在口服1周左右进行。口服维持量一般为100 mg/日或200 mg/日,每周服药5天。 胺碘酮治疗中不良反应的预防和处理 胺碘酮肺毒性肺毒性是本药最严重的不良反应之一,发病率2%～17%,应用小剂量(15%,诊断可确定。一旦出现肺部不良反应,应予停药,早期的轻度肺毒性停药可逆转,若采用糖皮质激素治疗,易于奏效。对接受胺碘酮治疗的氧吸入者,氧浓度应尽量保持在能被充分氧合条件下的最低水平,以免出现肺水肿。为了减少肺毒性发生,除坚持小剂量治疗外,治疗开始时有必要行胸片及肺功能检查。且坚持每3～6个月作病史重新评估、体检、胸片等复查,以便尽早确诊。必要时,及时行高分辨薄层扫描。 心脏的不良反应心脏毒性的发生率为0.8%～24%。临床上可出现窦性心动过缓、窦性静止、室内阻滞、不同程度的房室阻滞、低血压及其他心律失常等,其中以严重窦性心动过缓(心率 甲状腺功能异常长期接受碘治疗者,其发生率3%～10%,甲状腺功能减退(甲减)比甲状腺功能亢进(甲亢)多2～4倍。监测促甲状腺激素(TSH)很重要,T3降低、TSH升高>5μU/ml,应考虑为甲减;T3升高、TSH下降 消化系统毒性不常见,大多表现为恶心,部分出现肝脏损害,表现为肝酶(转氨酶及碱性磷酸酶等)升高,一般在用药数周或数月内出现。最严重的是药物性肝炎,虽然少见,但偶可致命。在用药过程中需要定期监测肝脏功能。若用药以前肝脏功能正常,用药后肝脏酶升高3倍,或用药前肝脏酶已升高,用药后再增高2倍者,除必须及时停药外,还需要按病毒性肝炎处理。胺碘酮引起的肝炎可能是致命的。 神经系统毒性 外周神经病变发生率约0.3%,可表现为肌肉无力、继发性肌痛、末梢神经病变、脱髓鞘性周围神经及锥体外系病变。症状有头痛、共济失调、颤抖、记忆减退、失眠多梦等。所以,临床用药时注意监测神经系统症状和体征,必要时立即停药。 眼毒性长期服用胺碘酮>3个月者,几乎均会出现角膜微小碘颗粒沉积,与剂量及疗程有关,裂隙灯下可见角膜下约1/3处有特殊的蓝棕色粉末样颗粒带,是胺碘酮经泪腺排出沉积于角膜所致,一般无症状,很少有视力受损,偶有眼内异物感,且减量后可以恢复,双目点滴1%甲基纤维素可防治眼毒性。光晕也很常见,一般不影响视力,应向患者解释,使之免除顾虑。最重但很少见的合并症是视神经炎,一旦发生,必须停药。 其他过敏性皮疹及光敏感性皮炎,胺碘酮治疗中忌在阳光下暴晒;骨质疏松症;胰腺炎和抗利尿激素分泌不当综合征;无菌性附睾炎等。对后三类不良反应临床上罕见,一经诊断,应立即停药并按相应疾病处理;静脉使用胺碘酮的主要不良反应是低血压和心动过缓、静脉炎。 对于服用胺碘酮的患者,应进行合理的长期随访,进行效益-风险比的评价。服药第1年应3个月随访1次,评价心律失常的控制是否稳定、有无不良反应发生,此后每6个月就诊1次。