第十七章 药物制剂的稳定性
一、A 型题(最佳选择题)
1、对于药物降解，常用降解百分之多少所需的时间为药物的有效期
A 、5% B、10% C、30% D、50% E、90%
2、对于药物降解，常用降解百分之多少所需的时间为药物的半衰期
A 、5% B、10% C、30% D、50% E、90%
3、盐酸普鲁卡因的降解的主要途径是
A 、水解 B、光学异构化 C、氧化 D、聚合 E、脱羧
4、Vc 的降解的主要途径是
A 、脱羧 B、氧化 C、光学异构化 D、聚合 E、水解
5、酚类药物的降解的主要途径是
A 、水解 B、光学异构化 C、氧化 D、聚合 E、脱羧
6、酯类的降解的主要途径是
A 、光学异构体 B、聚合 C、水解 D、氧化 E、脱羧
7、关于药物稳定性叙述错误的是
A 、 通常将反应物消耗一半所需的时间为半衰期
B 、 大多数药物的降解反应可用零级、一级反应进行处理
C 、 药物降解反应是一级反应，药物有效期与反应物浓度有关
D 、 大多数反应温度对反应速率的影响比浓度更为显著
E 、 温度升高时，绝大多数化学反应速率增大
8、影响易于水解药物的稳定性，与药物氧化反应也有密切关系的是
A 、pH B、广义的酸碱催化 C、溶剂 D、离子强度 E、表面活性剂
9、在pH —速度曲线图最低点所对应的横座标，即为
A 、最稳定pH B、最不稳定pH C、pH 催化点 D、反应速度最高点 E、反应速度最低点
10、关于药物稳定性的酸碱催化叙述错误的是
A 、 许多酯类、酰胺类药物常受H+或OH —催化水解，这种催化作用也叫广义酸碱催化
B 、 在pH 很低时，主要是酸催化 C、 pH较高时，主要由OH —催化
D 、 在pH —速度曲线图最低点所对应的横座标，即为最稳定pH
E 、 一般药物的氧化作用也受H+或OH —的催化
11、按照Bronsted —Lowry 酸碱理论关于广义酸碱催化叙述正确的是
A 、许多酯类、酰胺类药物常受H+或OH —催化水解，这种催化作用也叫广义酸碱催化
B 、有些药物也可被广义的酸碱催化水解 C、接受质子的物质叫广义的酸
D 、给出质子的物质叫广义的碱
E 、常用的缓冲剂如醋酸盐、磷酸盐、硼酸盐均为专属的酸碱
12、对于水解的药物关于溶剂影响叙述错误的是
A 、 溶剂作为化学反应的介质，对于水解的药物反应影响很大
B 、 lgk=lgk∞—k’ZAZB/ε表示溶剂介电常数对药物稳定性的影响
C 、 如OH —催化水解苯巴比妥阴离子，在处方中采用介电常数低的溶剂将降低药物分解的速度
D 、 如专属碱对带正电荷的药物的催化，采取介电常数低的溶剂，就不能使其稳定
E 、 对于水解的药物，只要采用非水溶剂如乙醇、丙二醇等都可使其稳定
13、对于水解的药物关于离子强度影响叙述错误的是
A 、 在制剂处方中，加入电解质或加入盐所带入的离子，对于药物的水解反应加大
B 、 lgk=lgk0+1.02 ZAZBμ表示离子强度对药物稳定性的影响
C 、 如药物离子带负电，并受OH —催化，加入盐使溶液离子强度增加，则分解反应速度增加
D 、 如果药物离子带负电，而受H+催化，则离子强度增加，分解反应速度低
E 、 如果药物是中性分子，因ZAZB=0，故离子强度增加对分解速度没有影响
14、影响药物制剂稳定性的制剂因素不包括
A 、溶剂 B、广义酸碱 C、辅料 D、温度 E、离子强度
15、药物稳定性预测的主要理论依据是
A 、Stock’s方程 B、Arrhenius 指数定律 C、Noyes 方程
D 、Noyes —Whitney 方程 E、Poiseuile 公式
16、影响药物稳定性的环境因素不包括
A 、温度 B、pH 值 C、光线 D、空气中的氧 E、包装材料
17、影响药物制剂稳定性的外界因素的是
A 、温度 B、溶剂 C、离子强度 D、pH 值 E、表面活性剂
18、焦亚硫酸钠(或亚硫酸氢钠) 常用于
A 、弱酸性药液 B、偏碱性药液 C、碱性药液 D、油溶性药液 E、非水性药液
19、适合弱酸性水性药液的抗氧剂有
A 、亚硫酸氢钠 B、BHA C、亚硫酸钠 D、硫代硫酸钠 E、BHT
20、适合油性药液的抗氧剂有
A 、焦亚硫酸钠 B、亚硫酸氢钠 C、亚硫酸钠 D、硫代硫酸钠 E、BHA
21、关于稳定性试验的基本要求叙述错误的是
A 、 稳定性试验包括影响因素试验、加速试验与长期试验
B 、 影响因素试验适用原料药和制剂处方筛选时稳定性考察，用一批原料药进行
C 、 加速试验与长期试验适用于原料药与药物制剂，要求用一批供试品进行
D 、 供试品的质量标准应与各项基础研究及临床验证所使用的供试品质量标准一致
E 、 加速试验与长期试验所用供试品的容器和包装材料及包装应与上市产品一致
22、影响因素试验中的高温试验要求在多少温度下放置十天
A 、40℃ B、50℃ C、60℃ D、70℃ E、80℃
23、加速试验要求在什么条件下放置6个月
A 、40℃RH75% B、50℃RH75% C、60℃RH60% D、40℃RH60% E、50℃RH60%
24、某药降解服从一级反应，其消除速度常数k=0.0096天—1，其半衰期为
A 、31.3天 B、72.7天 C、11天 D、22天 E、96天
25、某药降解服从一级反应，其消除速度常数k=0.0096天—1，其有效期为
A 、31.3天 B、72.7天 C、11天 D、22天 E、88天
二、B 型题(配伍选择题)
[1—4] A、弱酸性药液 B、乙醇溶液 C、碱性药液D 、非水性药 E、油溶性维生素类制剂
下列抗氧剂适合的药液为
1、焦亚硫酸钠
2、亚硫酸氢钠
3、硫代硫酸钠
4、BHA
[5—8] A、高温试验 B、高湿度试验 C、强光照射试验 D、加速试验 E、长期试验
5、供试品要求三批，按市售包装，在温度40±2℃，相对湿度75±5%的条件下放置六个月
6、是在接近药品的实际贮存条件25±2℃下进行，其目的是为制订药物的有效期提供依据
7、供试品开口置适宜的洁净容器中，在温度60℃的条件下放置10天
8、供试品开口置恒湿密闭容器中，在相对湿度75±5%及90±5%的条件下放置10天
三、X 型题(多项选择题)
1、药物降解主要途径是水解的药物主要有
A 、酯类 B、酚类 C、烯醇类 D、芳胺类 E、酰胺类
2、药物降解主要途径是氧化的药物主要有
A 、酯类 B、酚类 C、烯醇类 D、酰胺类 E、芳胺类
3、关于药物稳定性的酸碱催化叙述正确的是
A 、 许多酯类、酰胺类药物常受H+或OH —的催化水解，这种催化作用也叫专属酸碱催化
B 、 在pH 很低时，主要是碱催化 C、 pH较高时，主要由酸催化
D 、 在pH —速度曲线图最低点所对应的横座标，即为最稳定pH
E 、 一般药物的氧化作用，不受H+或OH —的催化
4、按照Bronsted —Lowry 酸碱理论关于广义酸碱催化叙述正确的是
A 、 许多酯类、酰胺类药物常受H+或OH —的催化水解，这种催化作用也叫广义酸碱催化
B 、 有些药物也可被广义的酸碱催化水解
C 、 接受质子的物质叫广义的酸
D 、 给出质子的物质叫广义的碱
E 、 常用的缓冲剂如醋酸盐、磷酸盐、硼酸盐均为广义的酸碱
5、对于水解的药物关于溶剂影响叙述错误的是
A 、 溶剂作为化学反应的介质，对于水解的药物反应影响很大
B 、 lgk=lgk∞—k’ZAZB/ε表示离子强度对药物稳定性的影响
C 、 如OH —催化水解苯巴比妥阴离子，处方中采用介电常数低的溶剂将降低药物分解的速度
D 、 若药物离子与进攻离子的电荷相反，则采取介电常数低的溶剂，可使药物稳定
E 、 对于水解的药物，只要采用非水溶剂如乙醇、丙二醇等都可使其稳定
6、对于水解的药物关于离子强度影响叙述错误的是
A 、 在制剂处方中，加入电解质或加入盐所带入的离子，对于药物的水解反应加大
B 、 lgk=lgk0+1.02ZAZBμ表示溶剂对药物稳定性的影响
C 、 如药物离子带负电，并受OH —催化，加入盐使溶液离子强度增加，则分解反应速度降低
D 、 如果药物离子带负电，而受H+催化，则离子强度增加，分解反应速度加快
E 、 如果药物是中性分子，因ZAZB=0，故离子强度增加对分解速度没有影响
7、对于药物稳定性叙述错误的是
A 、 一些容易水解的药物，加入表面活性剂都能使稳定性的增加
B 、 在制剂处方中，加入电解质或加入盐所带入的离子，对于药物的水解反应减少
C 、 须通过实验，正确选用表面活性剂，使药物稳定
D 、 聚乙二醇能促进氢化可的松药物的分解
E 、 滑石粉可使乙酰水杨酸分解速度加快
8、影响制剂降解的处方因素有
A 、pH 值 B、溶剂 C、温度 D、离子强度 E、金属离子
9、关于药物水解反应的正确表述
A 、 水解反应大部分符合一级动力学规律 B、 一级水解速度常数K=0.693/t0.9
C 、 水解反应速度与介质的pH 有关 D、 酯类、烯醇类药物易发生水解反应
E 、 水解反应与溶剂的极性无关
10、适合弱酸性药液的抗氧剂有
A 、焦亚硫酸钠 B、亚硫酸氢钠 C、亚硫酸钠 D、硫代硫酸钠 E、BHT
11、适合油性药液的抗氧剂有
A 、焦亚硫酸钠 B、BHA C、亚硫酸钠 D、硫代硫酸钠 E、BHT
12、防止药物氧化的措施
A 、驱氧 B、避光 C、加入抗氧剂 D、加金属离子络合剂 E、选择适宜的包装材料
13、包装材料塑料容器存在的三个问题是
A 、有透气性 B、不稳定性 C、有透湿性 D、有吸着性 E、有毒性
14、凡是在水溶液中证明不稳定的药物，一般可制成
A 、固体制剂 B、微囊 C、包合物 D、乳剂 E、难溶性盐
15、影响因素试验包括
A 、高温试验 B、高湿度试验 C、强光照射试验 D、在40℃RH75%条件下试验 E、长期试验
16、在药物稳定性试验中，有关加速试验叙述正确的是
A 、 为新药申报临床与生产提供必要的资料
B 、 原料药需要此项试验，制剂不需此项试验
C 、 供试品可以用一批原料进行试验
D 、 供试品按市售包装进行试验
E 、 在温度(40±2)℃，相对湿度(75±5)%的条件下放置三个月
17、药物稳定性试验方法用于新药申请需做
A 、影响因素试验 B、加速试验 C、经典恒温法试验 D、长期试验 E、活化能估计法
参考答案
一、A 型题
1、B 2、D 3、A 4、B 5、C 6、C 7、C 8、A 9、A 10、A 11、B 12、E 13、A 14、D 15、B 16、B
17、A 18、A 19、A 20、E 21、C 22、C 23、A 24、B 25、C
二、B 型题
[1—4]AACE [5—8]DEAB
三、X 型题
1、AE 2、BCE 3、AD 4、BE 5、BDE 6、ABCD 7、ABE 8
11、BE 12、ACDE 13、ACD 14、ABCE 15、ABC 16、AD 17、ABD
、ABD 9、AC 10、AB
第十七章 药物制剂的稳定性
一、A 型题(最佳选择题)
1、对于药物降解，常用降解百分之多少所需的时间为药物的有效期
A 、5% B、10% C、30% D、50% E、90%
2、对于药物降解，常用降解百分之多少所需的时间为药物的半衰期
A 、5% B、10% C、30% D、50% E、90%
3、盐酸普鲁卡因的降解的主要途径是
A 、水解 B、光学异构化 C、氧化 D、聚合 E、脱羧
4、Vc 的降解的主要途径是
A 、脱羧 B、氧化 C、光学异构化 D、聚合 E、水解
5、酚类药物的降解的主要途径是
A 、水解 B、光学异构化 C、氧化 D、聚合 E、脱羧
6、酯类的降解的主要途径是
A 、光学异构体 B、聚合 C、水解 D、氧化 E、脱羧
7、关于药物稳定性叙述错误的是
A 、 通常将反应物消耗一半所需的时间为半衰期
B 、 大多数药物的降解反应可用零级、一级反应进行处理
C 、 药物降解反应是一级反应，药物有效期与反应物浓度有关
D 、 大多数反应温度对反应速率的影响比浓度更为显著
E 、 温度升高时，绝大多数化学反应速率增大
8、影响易于水解药物的稳定性，与药物氧化反应也有密切关系的是
A 、pH B、广义的酸碱催化 C、溶剂 D、离子强度 E、表面活性剂
9、在pH —速度曲线图最低点所对应的横座标，即为
A 、最稳定pH B、最不稳定pH C、pH 催化点 D、反应速度最高点 E、反应速度最低点
10、关于药物稳定性的酸碱催化叙述错误的是
A 、 许多酯类、酰胺类药物常受H+或OH —催化水解，这种催化作用也叫广义酸碱催化
B 、 在pH 很低时，主要是酸催化 C、 pH较高时，主要由OH —催化
D 、 在pH —速度曲线图最低点所对应的横座标，即为最稳定pH
E 、 一般药物的氧化作用也受H+或OH —的催化
11、按照Bronsted —Lowry 酸碱理论关于广义酸碱催化叙述正确的是
A 、许多酯类、酰胺类药物常受H+或OH —催化水解，这种催化作用也叫广义酸碱催化
B 、有些药物也可被广义的酸碱催化水解 C、接受质子的物质叫广义的酸
D 、给出质子的物质叫广义的碱
E 、常用的缓冲剂如醋酸盐、磷酸盐、硼酸盐均为专属的酸碱
12、对于水解的药物关于溶剂影响叙述错误的是
A 、 溶剂作为化学反应的介质，对于水解的药物反应影响很大
B 、 lgk=lgk∞—k’ZAZB/ε表示溶剂介电常数对药物稳定性的影响
C 、 如OH —催化水解苯巴比妥阴离子，在处方中采用介电常数低的溶剂将降低药物分解的速度
D 、 如专属碱对带正电荷的药物的催化，采取介电常数低的溶剂，就不能使其稳定
E 、 对于水解的药物，只要采用非水溶剂如乙醇、丙二醇等都可使其稳定
13、对于水解的药物关于离子强度影响叙述错误的是
A 、 在制剂处方中，加入电解质或加入盐所带入的离子，对于药物的水解反应加大
B 、 lgk=lgk0+1.02 ZAZBμ表示离子强度对药物稳定性的影响
C 、 如药物离子带负电，并受OH —催化，加入盐使溶液离子强度增加，则分解反应速度增加
D 、 如果药物离子带负电，而受H+催化，则离子强度增加，分解反应速度低
E 、 如果药物是中性分子，因ZAZB=0，故离子强度增加对分解速度没有影响
14、影响药物制剂稳定性的制剂因素不包括
A 、溶剂 B、广义酸碱 C、辅料 D、温度 E、离子强度
15、药物稳定性预测的主要理论依据是
A 、Stock’s方程 B、Arrhenius 指数定律 C、Noyes 方程
D 、Noyes —Whitney 方程 E、Poiseuile 公式
16、影响药物稳定性的环境因素不包括
A 、温度 B、pH 值 C、光线 D、空气中的氧 E、包装材料
17、影响药物制剂稳定性的外界因素的是
A 、温度 B、溶剂 C、离子强度 D、pH 值 E、表面活性剂
18、焦亚硫酸钠(或亚硫酸氢钠) 常用于
A 、弱酸性药液 B、偏碱性药液 C、碱性药液 D、油溶性药液 E、非水性药液
19、适合弱酸性水性药液的抗氧剂有
A 、亚硫酸氢钠 B、BHA C、亚硫酸钠 D、硫代硫酸钠 E、BHT
20、适合油性药液的抗氧剂有
A 、焦亚硫酸钠 B、亚硫酸氢钠 C、亚硫酸钠 D、硫代硫酸钠 E、BHA
21、关于稳定性试验的基本要求叙述错误的是
A 、 稳定性试验包括影响因素试验、加速试验与长期试验
B 、 影响因素试验适用原料药和制剂处方筛选时稳定性考察，用一批原料药进行
C 、 加速试验与长期试验适用于原料药与药物制剂，要求用一批供试品进行
D 、 供试品的质量标准应与各项基础研究及临床验证所使用的供试品质量标准一致
E 、 加速试验与长期试验所用供试品的容器和包装材料及包装应与上市产品一致
22、影响因素试验中的高温试验要求在多少温度下放置十天
A 、40℃ B、50℃ C、60℃ D、70℃ E、80℃
23、加速试验要求在什么条件下放置6个月
A 、40℃RH75% B、50℃RH75% C、60℃RH60% D、40℃RH60% E、50℃RH60%
24、某药降解服从一级反应，其消除速度常数k=0.0096天—1，其半衰期为
A 、31.3天 B、72.7天 C、11天 D、22天 E、96天
25、某药降解服从一级反应，其消除速度常数k=0.0096天—1，其有效期为
A 、31.3天 B、72.7天 C、11天 D、22天 E、88天
二、B 型题(配伍选择题)
[1—4] A、弱酸性药液 B、乙醇溶液 C、碱性药液D 、非水性药 E、油溶性维生素类制剂
下列抗氧剂适合的药液为
1、焦亚硫酸钠
2、亚硫酸氢钠
3、硫代硫酸钠
4、BHA
[5—8] A、高温试验 B、高湿度试验 C、强光照射试验 D、加速试验 E、长期试验
5、供试品要求三批，按市售包装，在温度40±2℃，相对湿度75±5%的条件下放置六个月
6、是在接近药品的实际贮存条件25±2℃下进行，其目的是为制订药物的有效期提供依据
7、供试品开口置适宜的洁净容器中，在温度60℃的条件下放置10天
8、供试品开口置恒湿密闭容器中，在相对湿度75±5%及90±5%的条件下放置10天
三、X 型题(多项选择题)
1、药物降解主要途径是水解的药物主要有
A 、酯类 B、酚类 C、烯醇类 D、芳胺类 E、酰胺类
2、药物降解主要途径是氧化的药物主要有
A 、酯类 B、酚类 C、烯醇类 D、酰胺类 E、芳胺类
3、关于药物稳定性的酸碱催化叙述正确的是
A 、 许多酯类、酰胺类药物常受H+或OH —的催化水解，这种催化作用也叫专属酸碱催化
B 、 在pH 很低时，主要是碱催化 C、 pH较高时，主要由酸催化
D 、 在pH —速度曲线图最低点所对应的横座标，即为最稳定pH
E 、 一般药物的氧化作用，不受H+或OH —的催化
4、按照Bronsted —Lowry 酸碱理论关于广义酸碱催化叙述正确的是
A 、 许多酯类、酰胺类药物常受H+或OH —的催化水解，这种催化作用也叫广义酸碱催化
B 、 有些药物也可被广义的酸碱催化水解
C 、 接受质子的物质叫广义的酸
D 、 给出质子的物质叫广义的碱
E 、 常用的缓冲剂如醋酸盐、磷酸盐、硼酸盐均为广义的酸碱
5、对于水解的药物关于溶剂影响叙述错误的是
A 、 溶剂作为化学反应的介质，对于水解的药物反应影响很大
B 、 lgk=lgk∞—k’ZAZB/ε表示离子强度对药物稳定性的影响
C 、 如OH —催化水解苯巴比妥阴离子，处方中采用介电常数低的溶剂将降低药物分解的速度
D 、 若药物离子与进攻离子的电荷相反，则采取介电常数低的溶剂，可使药物稳定
E 、 对于水解的药物，只要采用非水溶剂如乙醇、丙二醇等都可使其稳定
6、对于水解的药物关于离子强度影响叙述错误的是
A 、 在制剂处方中，加入电解质或加入盐所带入的离子，对于药物的水解反应加大
B 、 lgk=lgk0+1.02ZAZBμ表示溶剂对药物稳定性的影响
C 、 如药物离子带负电，并受OH —催化，加入盐使溶液离子强度增加，则分解反应速度降低
D 、 如果药物离子带负电，而受H+催化，则离子强度增加，分解反应速度加快
E 、 如果药物是中性分子，因ZAZB=0，故离子强度增加对分解速度没有影响
7、对于药物稳定性叙述错误的是
A 、 一些容易水解的药物，加入表面活性剂都能使稳定性的增加
B 、 在制剂处方中，加入电解质或加入盐所带入的离子，对于药物的水解反应减少
C 、 须通过实验，正确选用表面活性剂，使药物稳定
D 、 聚乙二醇能促进氢化可的松药物的分解
E 、 滑石粉可使乙酰水杨酸分解速度加快
8、影响制剂降解的处方因素有
A 、pH 值 B、溶剂 C、温度 D、离子强度 E、金属离子
9、关于药物水解反应的正确表述
A 、 水解反应大部分符合一级动力学规律 B、 一级水解速度常数K=0.693/t0.9
C 、 水解反应速度与介质的pH 有关 D、 酯类、烯醇类药物易发生水解反应
E 、 水解反应与溶剂的极性无关
10、适合弱酸性药液的抗氧剂有
A 、焦亚硫酸钠 B、亚硫酸氢钠 C、亚硫酸钠 D、硫代硫酸钠 E、BHT
11、适合油性药液的抗氧剂有
A 、焦亚硫酸钠 B、BHA C、亚硫酸钠 D、硫代硫酸钠 E、BHT
12、防止药物氧化的措施
A 、驱氧 B、避光 C、加入抗氧剂 D、加金属离子络合剂 E、选择适宜的包装材料
13、包装材料塑料容器存在的三个问题是
A 、有透气性 B、不稳定性 C、有透湿性 D、有吸着性 E、有毒性
14、凡是在水溶液中证明不稳定的药物，一般可制成
A 、固体制剂 B、微囊 C、包合物 D、乳剂 E、难溶性盐
15、影响因素试验包括
A 、高温试验 B、高湿度试验 C、强光照射试验 D、在40℃RH75%条件下试验 E、长期试验
16、在药物稳定性试验中，有关加速试验叙述正确的是
A 、 为新药申报临床与生产提供必要的资料
B 、 原料药需要此项试验，制剂不需此项试验
C 、 供试品可以用一批原料进行试验
D 、 供试品按市售包装进行试验
E 、 在温度(40±2)℃，相对湿度(75±5)%的条件下放置三个月
17、药物稳定性试验方法用于新药申请需做
A 、影响因素试验 B、加速试验 C、经典恒温法试验 D、长期试验 E、活化能估计法
参考答案
一、A 型题
1、B 2、D 3、A 4、B 5、C 6、C 7、C 8、A 9、A 10、A 11、B 12、E 13、A 14、D 15、B 16、B
17、A 18、A 19、A 20、E 21、C 22、C 23、A 24、B 25、C
二、B 型题
[1—4]AACE [5—8]DEAB
三、X 型题
1、AE 2、BCE 3、AD 4、BE 5、BDE 6、ABCD 7、ABE 8
11、BE 12、ACDE 13、ACD 14、ABCE 15、ABC 16、AD 17、ABD
、ABD 9、AC 10、AB