盐酸哌替啶注射液
【规格】注射液100mg或者50mg每支
【适应证】1.各种急性重度疼痛，如创伤、烧伤、烫伤、手术后疼痛及分娩止痛等。2.心源性哮喘。3.麻醉前给药。4.内脏剧烈绞痛，如胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用。5.与氯丙嗪、异丙嗪等合用用于人工冬眠。
【应用原则】 1.本药为国家特殊管理的麻醉药品，必须严格按国家有关规定管理，严格按适应证使用。2.疼痛原因未明确前，不宜使用本药，以防掩盖症状贻误诊断。3.本药的耐受性和致药物依赖程度虽比吗啡轻，但连续使用亦能形成药物依赖。4.慢性重度疼痛的晚期癌症病人不宜长期使用。
【使用方法】口服给药：镇痛的常用量50～100 mg/次，200～400 mg/日；极量150mg/次，600 mg/日。对于有耐受性病例，根据病人情况首次剂量可大于常规剂量。
皮下注射：镇痛的常用量25～100 mg/次，100～400 mg/日；极量150 mg/次，600 mg/日，两次用药间隔不宜少于4小时。
肌肉注射：（1）镇痛的剂量和用法同皮下注射。（2）分娩镇痛25～50 mg/次，每4～6小时可根据需要重复给药；极量为50～75 mg/次。（3）麻醉前给药为术前30～60分钟1～2 mg/kg。 静脉注射：镇痛不超过0.3 mg/kg/次。
静脉滴注：用于麻醉维持中总量为1.2～2 mg/kg，配成稀释液，以1mg/分钟的速度给药。 硬脑膜外注射：用于术后镇痛或缓解晚期癌症的重度疼痛，24小时总量不超过2.1～2.5 mg/kg。晚期癌症病人个体化给药，剂量可较常规大，并可逐渐增加至止痛疗效满意。 儿童口服给药：不超过1.1～1.76 mg/kg/次。
儿童静脉注射：用作基础麻醉，硫喷妥钠给药10～15分钟后本药1mg/kg与异丙嗪0.5 mg/kg，稀释至10ml缓慢注射。
儿童静脉滴注：用于麻醉维持，剂量同成人，滴速相应减慢。
【慎用及禁忌】1．慎用：（1）惊厥或有惊厥发作史的患者。（2）精神失常有自杀倾向者。
（3）肝、肾功能不全者。（4）甲状腺功能不全者。（5）老年人、孕妇、产妇、哺乳期妇女、儿童和婴幼儿，1岁以内小儿一般不应作静脉注射或行人工冬眠。（6）恶液质患者。
2．禁忌证：（1）对本药过敏者。（2）中毒性腹泻患者。（3）急性呼吸抑制、通气不足者。
（4）慢性阻塞性肺疾病患者。（5）支气管哮喘患者。（6）严重肺功能不全者。（7）肺源性心脏病者。（8）室上性心动过速者。（9）颅脑损伤、颅内占位性病变、颅内高压者。（10）正使用单胺氧化酶抑制或停用单氨氧化酶抑制剂2～3周内。(11) 排尿困难者。
【不良反应】1.现轻度的眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速、直立性低血压。2.出现脑脊液压升高、胆管内压力升高。皮下注射局部有刺激性；静脉注射后可出现外周血管扩张，血压下降，尤其与氯丙嗪和中枢抑制药合用时。3.时可出现呼吸困难、焦虑、兴奋、疲倦、排尿困难、尿痛、震颤、发热、咽痛。
【注意事项】1.与芬太尼的化学结构相似，两药可有交叉过敏。2.中应监测呼吸，用于分娩镇痛时须注意本药对新生儿的呼吸抑制作用。3.单氨氧化酶抑制剂2～3周后才可应用本药，而且应先从小剂量开始。4.不得与氨茶碱、巴比妥类、苯妥英钠、碳酸氢钠、肝素钠、碘化钠、磺胺嘧啶等药物混合注射。5.与巴比妥类药、吩噻类药、镇静催眠药、三环类抗抑郁药、硝酸酯类抗心绞痛等药合用时需减量。6.把药液注射到外周神经干附近。7.与全麻药、局麻药、吩噻嗪类中枢抑制药及三环类抗抑郁药合用时，会加重呼吸抑制。易发生低血压、便秘和产生药物的依赖性。8.血压药、利尿药与本药合用，有发生直立性低血压的危险。9.可增强硫酸镁静脉给药的中枢抑制作用。10．本药过量中毒时可出现皮肤湿冷、紫绀、脉缓、血压下降、肌无力，呼吸减慢、嗜睡，进而昏迷。偶可出现阿托品样中毒症状，如瞳孔散大、
心动过速、兴奋、谵妄、甚至惊厥。
【药理毒理】本品为阿片受体激动剂，是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡．效力约为吗啡的1/10～1/8，与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用，但后者维持时间较短，无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似，本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。肌内注射后10分钟出现镇痛作用、持续约2～4小时。能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力，减少胃肠蠕动，但引起便秘及尿潴留发生率低于吗啡。对胆道括约肌的兴奋作用使胆道压力升高，但亦较吗啡弱。本品有轻微的阿托品样作用，可引起心搏增快。
【药代动力学】本品口服或注射给药均可吸收，口服时约有50%首先经肝脏代谢，故血药浓度较低。常用的肌内注射发挥作用较快，10分钟出现镇痛作用、持续约2～4小时。血药浓度达峰时间1～2小时，可出现两个峰值。蛋白结合率40%～60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出，尿液pH值酸度大时，随尿排出的原形药和去甲基衍生物有明显增加。消除T1/2约3～4小时，肝功能不全时增至7小时以上。本品可通过胎盘屏障，少量经乳汁排出。代谢物去甲哌替啶有中枢兴奋作用，因此根据给药途径的不同及药物代谢的快慢情况，中毒病人可出现抑制或兴奋现象。
盐酸哌替啶注射液
【规格】注射液100mg或者50mg每支
【适应证】1.各种急性重度疼痛，如创伤、烧伤、烫伤、手术后疼痛及分娩止痛等。2.心源性哮喘。3.麻醉前给药。4.内脏剧烈绞痛，如胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用。5.与氯丙嗪、异丙嗪等合用用于人工冬眠。
【应用原则】 1.本药为国家特殊管理的麻醉药品，必须严格按国家有关规定管理，严格按适应证使用。2.疼痛原因未明确前，不宜使用本药，以防掩盖症状贻误诊断。3.本药的耐受性和致药物依赖程度虽比吗啡轻，但连续使用亦能形成药物依赖。4.慢性重度疼痛的晚期癌症病人不宜长期使用。
【使用方法】口服给药：镇痛的常用量50～100 mg/次，200～400 mg/日；极量150mg/次，600 mg/日。对于有耐受性病例，根据病人情况首次剂量可大于常规剂量。
皮下注射：镇痛的常用量25～100 mg/次，100～400 mg/日；极量150 mg/次，600 mg/日，两次用药间隔不宜少于4小时。
肌肉注射：（1）镇痛的剂量和用法同皮下注射。（2）分娩镇痛25～50 mg/次，每4～6小时可根据需要重复给药；极量为50～75 mg/次。（3）麻醉前给药为术前30～60分钟1～2 mg/kg。 静脉注射：镇痛不超过0.3 mg/kg/次。
静脉滴注：用于麻醉维持中总量为1.2～2 mg/kg，配成稀释液，以1mg/分钟的速度给药。 硬脑膜外注射：用于术后镇痛或缓解晚期癌症的重度疼痛，24小时总量不超过2.1～2.5 mg/kg。晚期癌症病人个体化给药，剂量可较常规大，并可逐渐增加至止痛疗效满意。 儿童口服给药：不超过1.1～1.76 mg/kg/次。
儿童静脉注射：用作基础麻醉，硫喷妥钠给药10～15分钟后本药1mg/kg与异丙嗪0.5 mg/kg，稀释至10ml缓慢注射。
儿童静脉滴注：用于麻醉维持，剂量同成人，滴速相应减慢。
【慎用及禁忌】1．慎用：（1）惊厥或有惊厥发作史的患者。（2）精神失常有自杀倾向者。
（3）肝、肾功能不全者。（4）甲状腺功能不全者。（5）老年人、孕妇、产妇、哺乳期妇女、儿童和婴幼儿，1岁以内小儿一般不应作静脉注射或行人工冬眠。（6）恶液质患者。
2．禁忌证：（1）对本药过敏者。（2）中毒性腹泻患者。（3）急性呼吸抑制、通气不足者。
（4）慢性阻塞性肺疾病患者。（5）支气管哮喘患者。（6）严重肺功能不全者。（7）肺源性心脏病者。（8）室上性心动过速者。（9）颅脑损伤、颅内占位性病变、颅内高压者。（10）正使用单胺氧化酶抑制或停用单氨氧化酶抑制剂2～3周内。(11) 排尿困难者。
【不良反应】1.现轻度的眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速、直立性低血压。2.出现脑脊液压升高、胆管内压力升高。皮下注射局部有刺激性；静脉注射后可出现外周血管扩张，血压下降，尤其与氯丙嗪和中枢抑制药合用时。3.时可出现呼吸困难、焦虑、兴奋、疲倦、排尿困难、尿痛、震颤、发热、咽痛。
【注意事项】1.与芬太尼的化学结构相似，两药可有交叉过敏。2.中应监测呼吸，用于分娩镇痛时须注意本药对新生儿的呼吸抑制作用。3.单氨氧化酶抑制剂2～3周后才可应用本药，而且应先从小剂量开始。4.不得与氨茶碱、巴比妥类、苯妥英钠、碳酸氢钠、肝素钠、碘化钠、磺胺嘧啶等药物混合注射。5.与巴比妥类药、吩噻类药、镇静催眠药、三环类抗抑郁药、硝酸酯类抗心绞痛等药合用时需减量。6.把药液注射到外周神经干附近。7.与全麻药、局麻药、吩噻嗪类中枢抑制药及三环类抗抑郁药合用时，会加重呼吸抑制。易发生低血压、便秘和产生药物的依赖性。8.血压药、利尿药与本药合用，有发生直立性低血压的危险。9.可增强硫酸镁静脉给药的中枢抑制作用。10．本药过量中毒时可出现皮肤湿冷、紫绀、脉缓、血压下降、肌无力，呼吸减慢、嗜睡，进而昏迷。偶可出现阿托品样中毒症状，如瞳孔散大、
心动过速、兴奋、谵妄、甚至惊厥。
【药理毒理】本品为阿片受体激动剂，是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡．效力约为吗啡的1/10～1/8，与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用，但后者维持时间较短，无吗啡的镇咳作用。与吗啡相似，本品为中枢神经系统的μ及κ受体激动剂而产生镇痛、镇静作用。肌内注射后10分钟出现镇痛作用、持续约2～4小时。能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力，减少胃肠蠕动，但引起便秘及尿潴留发生率低于吗啡。对胆道括约肌的兴奋作用使胆道压力升高，但亦较吗啡弱。本品有轻微的阿托品样作用，可引起心搏增快。
【药代动力学】本品口服或注射给药均可吸收，口服时约有50%首先经肝脏代谢，故血药浓度较低。常用的肌内注射发挥作用较快，10分钟出现镇痛作用、持续约2～4小时。血药浓度达峰时间1～2小时，可出现两个峰值。蛋白结合率40%～60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲派替啶和去甲哌替啶酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出，尿液pH值酸度大时，随尿排出的原形药和去甲基衍生物有明显增加。消除T1/2约3～4小时，肝功能不全时增至7小时以上。本品可通过胎盘屏障，少量经乳汁排出。代谢物去甲哌替啶有中枢兴奋作用，因此根据给药途径的不同及药物代谢的快慢情况，中毒病人可出现抑制或兴奋现象。