10种处方制剂中替硝唑的体外透皮吸收

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中医院国学杂药 ２志０ 年 ２第卷第 １Ｃ ｉＨ ｓＰａ 　 ０ ．　 Ｖｌ２ Ｎ　 　 ０２ ２期 ｈ ｏｐ ｈｒ Ｊ２ ２ ｎＪ ｍ Ｏ ， ｏ龇 ２，ｏ １

・５

・ ５

　３４

２ 离心 验 试　　

取样

品　 ，１０ｇ 装人 有 刻带 度离的管 中，心　 取 品１　 ， 样 ０均匀装 人包装盒 ｇ， 内分

　５１ ０ （２ －０ ５ 　４ ３２２０） ０１５） ０２

转以速 ０ ３　 ・ｎ离 心３　 ｎ凝 无胶层分 现象。 ０ ０ ｒ　　 ０ｍｉ ，　 ４ ３ 耐３耐热试寒 验　 　明 凝胶，分无现层象。 　３ ４４留样 观察 　．　将样 品人加 盖装闭透 明密器容 ，内 于 　置室温 （ － ） ５件条 下． 　ｚ５℃ ４ 分别 ０ 于３ｌ ， ，， ６月个， 接拟 定的量质　控制标准

检测 ，未见 明变化显。

４ 讨 　论 　・

替硝　唑 （ｉ ￣ｌｉ 为硝 基 唑类眯抗原 动 生药物 抗，厌 　ｔｄｅ ｎａ） 其 氧 茵、滴虫 的用作于大甲 硝唑 临床，疗效高 不。良反应 少 　而 轻。为了 考替察硝 的透皮唑 吸收， 本 文大用 鼠皮肤作白皮　 透 屏障 ， 对 ０１种处方制剂 中替硝唑 透的吸皮收作了 较比 究。研　

１ 材 料 与 法　

方别置于

５＂恒 温箱 ６ｈ 一１内冰箱℃ 内 ２ 　 ，５ Ｃ 　， ５４ｈ 观 寨 果表结　

１材料 　１

渗 膜 （ 透）障屏 为 大白 鼠 背 腹部离体、皮 肤； 硝替

唑　（湖北 医药 工业 研究 院） 丙醇二、 乙二醇 ０． 二亚甲 ；　聚 ４、 砜０ 、醇等乙均药用； 月桂为革酮氮 （州广荆 厂助） 津 岛ｕ一Ｖ； 　 ２５Ｗ 紫分外光 光计度；８ ６Ｆ ６ １磁 力加热型搅 拌 器 （上海 忙南　

器电 厂） 　 。１ ２方 法 　　

因

尼美利舒乙在中醇吸收长随波浓度变 化而变 化， 线　基

移 ， 经反 复飘验试 ，１０ｍｌ ０ 每 　乙醇加 人３ ０含 １ｍ・ｏ　 ．　 　ｌ

盐 酸Ｌ溶液可克服此现象后。 　

处

方中苯 醇为防甲剂 ． 腐丙 二醇为保湿剂 ，乙醇 为溶 ，剂　

三醇乙胺节调ｐ ｐ ＨＨ（主影要凝胶响牯度）的　。 考参文 ： 　 ［］献 朱 炯， 前 永明质 酸礤透骨关 节 睦内注 射 治疗 骨礤关节炎 　１ 范］［中 国新与临床杂志药 ，８９１（）２７Ｊ １ ９ ７５，８：

　　 ［ ｃＢ ＇ＭＢ ａ ｉＭｔ ， ａ ｔ 　 Ｐ Ａｓｄ 　 ｆ　 ａｈｓｅｎｌ ２ｒ ｎ ￣　 ， ｒ 　ｏＭ ｒｎＧ 　　 ｙ０ ｔｔｔ ｎｅｄａ ａ ｔ Ｃｒ ｕｉ　 ｒ　

ｄｕ ｅｉｅ　 ｙｒｐ ｒｐｓｉｏ 　ｙ ｒｌｎ ｎ ｒ ｇｄ ｌｒ 　 ｏ ｔｅｅ　 ｆ ａｈｕｏ ａ 　ｏＲｎ 　 ａ　ｌｔ— ｖｕ ｄ ｔｂ

ｅＳ ｅ　Ｓｏ　Ｒｃ

１

２ １配制１种 处方 剂制 ， 处 中方替硝唑含 均 量 为， 　１ 　０ 各　 ｏ　６ 处方 Ａ为 １６ 　 硝替水溶唑液 ｏ； ，处 方 为 Ｂ １％硝替唑 水溶醇　

［ 乙醇液．（ ： ） 水；１ １ ］方 Ｃ处 、Ｄ 含月 桂氮革 酮分 为　 别、Ｅ为

３１５，的 醇溶水 液（０ ％，％ 。 ｏ　６ ５％醇 ）乙制成 ； 处方Ｆ为 丙醇二　５ ０ｍ１５ ％乙醇 加 １至０ｍＩ 处 Ｇ为方二甲 砜 ６亚 ０ ０． ； ｏｌｍ５％ ０ ，　 乙 加醇至 ０ｍｌ处方１ Ｈ为 乙聚二醇 ４０ ４ ，　 ５％　 ０ 乙 ０ ；　０ 加

［０Ｍ］　 ｅｒｓ１ ９， ０５　Ｊ ｄ ｅ 　 ９ ５ ４ ： ３ｓ ［］ｐ Ｂ３ 　 Ｍ ３Ｓ ａ ｉ ｌＭａｔ ｅ ａ ＰＡｎｖ ｒ ｉ ｅ 　 一 Ｉ［．ｇｒ Ｇ， ｒ １ ｄ ｎｉｎＧ ． ｔ１ ｎｉｌ ｏ ｓ 　 　ｎ．　 ｔ ｖｔ ［ ］Ｍｄ ｓｒＪ ｅ　 ｅ 　 ｓｐｔ￣

　 ｅｌｏｏｅ ｆ ｃ 　ｉ ｆｙｌ ｃａ　ｓ 　 ｇｒ ｌｄｅｙ ｖｃｈ ｌ　ａ ｆ ｈ 　 ｄ 　　 ｔ ｎｏ 　 ｒａ￣ｎ ａ　ｄ ｕ 　 ｅｖ ｒｅ 　ｉｅ 　 ｔ ｃ ｏｎ ｏ ａ ｈ ｕａ ｉｌ

至醇 ０ ： ０ １ 　方处 Ｉ水油 包乳型 膏 ； 为处方 Ｊ 白为凡士林 基 　

的软质膏 　

。ｕ ｎ 　 ｒｌ ｉ　 ｒｉ Ｒ ｕｄｔ ｌＳｔ－　 ｇｓｃｃ ａ ｈｏ ｄ ｉｉ ｕ ｒｃ ￣ ｎｏ　 ｂ ａｅ ｅ 　

１Ｒ ４９ ４１９ ， ０：５

　２１ ２替 硝唑 浓度的定测　为 了消大 鼠除肤浸皮 物对出替 　　　硝 测定唑的干扰 ， 采一阶导数光用谱法 ， 择 选４ｎ３波ｎ长 　 为３　ｒ 量波定。长 在 １－ ｐ ５ ・００ 　ｇ 浓度 范的围 ，内替 硝 唑的 一阶

导　吸数值 收 （与度 浓 （回的方 程　归； Ａ ）ｃ Ｃ）＝２ ７ Ａ ６一 １ ６ ．　 ０ ０ （ ＝０８９ ） 回９率收９ ．为 ３ Ｒ＝Ｄ ３０％。 ． １６ ｒ 　 ９８ ， ９９ ％，ｓ ８　　

［ ］Ｂ ｎｏＳＭ Ｍａｒｔ ＭＣｒ Ｇ ｎ 　　ｈｆ ｆ ｙｔ￣Ｗａｎ 　 ４ｒ ｗ，ｒｏ ， ａ ｔＰ Ｔ ｅ ｆ ｏ　ｃａ ｒ ａ　 ｉｔｏｉ ｅｅ 　ｈ ｎ ｔ 　　ｔ 　 ｐｉ ｎ ｆｅｏ ｎｃ ｉ ｅ　ｋｎ ｍ １Ｊ ｅｕ　 ｈｉｖ ｒ ｄｔｏ 　 　 ｛ｅａ ｗｔｔ ｉ［　Ｉ］Ｔ　ｓ ｅ ｅ ｎｏ ｅ ｉｓ ｉｏｄｆ ｅ　 ｈ ｓｈｏ 　

ｓ ａｔＲ９ ，７ ４ １３； 　ｅ　ｃ９ ５ １（ ） １３

５ ｎ　ＯＰ Ｒ ｌｃＦ ｃＤ ｛～ 　 ｅｅＣ ，］ ａｈ　 　 ｉ㈣ ｅ Ｈ ｔ

Ａｏ ｉ 　 ９９１ （ １２ ９ 　ｎ ｇ１９ ， ４ ４２ ：．ｇ

ｄ Ｊａ ｒｓｄ 【Ｄｕ］ 　

ｇ［ 收稿日期 ０】 ２２ １　２ 　０— ０ ０

１２３ 透 皮 吸收定 ．　测

２０取 ６　 ０ ～ ２０ｇ大的 白鼠的背 、腹 离

　皮体 作肤渗膜 ，透用 术缝手 线 合定在扩固散上池 （扩散 池直　 １径２ 丁． ．５ 有【 面积１２ 　效 ｆ）ｎ ３ｃ ２　。供 中室液体加制剂２ 或 　ｙ ｌ 　 乳 等 ２膏ｇ 接收池中用 生盐 水理１０ｍ 作收接液 ，２ 恒 　。　０ ｌ ３℃温，

搅 （５ 拌ｍｒｉ ）２０ ・ ｎ接。０ ０ ５ ２１４ ６８ １ ２２ 　 ， 　．， ， ，， ， ，０ ， １４，时ｈ 　间隔精取间接液收５ ｌｍ ， 过述上 法方测定 一阶光 谱　导 　， 滤

１ 接Ｏ处 种 制剂 中方替 硝 唑的 体外 透 皮　 收　

吸周延 安 ，张先 ，洲张 洪， 周 本宏 姜， 俊，勇 鸿生 蔡 汉 大

学 民医院 人．湖北 武汉 ４ ０６ ）３ ０ ０

　数

收 值吸计算含量与， Ｑ＝ ｎＣＰ 由Ｃ ＋Ｓ计透皮算药量、 渗　

透

（武 　率速 、 积累分率 百 渗透 总，透量渗。　 ２

果结

　［

摘】 目的 ：要 了解　同不处刺荆方中硝唑替的连 皮暧 收。方 　法：以简单小 为扩散 池，室 离 大体皮肤为鼠皮逢障， 用一 阶屏　 数导分 光光 法度 定替测 唑硝 含，量计 算累计 皮量 连，透速　

渗：率结果： ０种方制荆 处中 硝唑的替 连吸收差皮别较太， １ 连 　皮 以合量３ ％月桂 氮 草的酮醇 溶水液 中 透 速度 皮 最。结　高论 ：方 法本单简． 结果靠 可。 　

不同

时间 硝 替累积渗 唑透 见表 量渗 透速率 、４１ｈ　渗 ，　 ２透总量ｌ 渗透 分率 百表 见２ 由。此 可知ｌ ０种处 方中普 硝 唑　 均有定一的皮 吸透作用收， 但 处问方 差很 大，异 ４内ｈ渗透 　 ２　

总以处量 方Ｄ最为 高，次为处 ｃ Ｅ、方 、ＨＩＡ 、　Ｊ其 、 、ＧＢ 、 Ｆ、、。

烃类基质软膏

中渗透最 量小，月 桂氮革有 酮好良促渗透 作　 的用 ． １３ ５ 含量 的作用 种差有别， ３ ％。 但，％％ ３ 以浓％促度渗 　作 用最强。乳 剂膏与醇溶 的液透 量相皮 当， 乙 二 醇 ４、 聚００ 二　甲亚 也砜有促渗作 用． 二醇 中与水丙溶液渗中量透当相。　

【

键词 】关替 硝 哇 逢；吸收 ； 皮方制剂处　［

中图分号粪 ］ ９７１ Ｒ ２． 　１ ［文标献识码］ 　 Ａ ［ 章缩号文］ ０ １ １ ． ０　

表 不 １时同替间硝累唑积渗透 ｃ■ ｍ・ 一 ＝３． 　　 ｎｃ） Ｔａ

　　 Ｃｕｌ ｉｅ ｐｒｅ ｂａｅ ｕｔ ｔｆｉａ ｏ ｅ　ｉ４ ｈ １ ｍｂａ ｕｖ ｅ　 ｍ ａｌｍｏ 　　ｎ 　ｉｄ ｚ ｌ ｎ 　２　 ｔｏ ｎ　

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５ ６・　

国医中葑学院志杂 ０ 年２ 第２ 第卷１

Ｃ ｉｏｈｍ ｊ Ｏ２　 ｎ ｌＶＮ２ 　 ０　＂２ ２ 期 ｈｎ ｓＨ ａ ，￣２ ａ， ２ｏ ．ｏ１ ｐＰＯ Ｊ

３ 讨 　论

号 批９ １ ０５ ８， ４ ０甘）油（ 广 汕头西 东化 陇厂 工 ，批号９０ ２ ） ９　５。 ５ ２处与翻 方　法２ １ 方 处 水杨酸５ 　 ， ０ｇ 升华硫 ５　．， 脑 ５ 　， ５０ｇ樟 ０ｇ ９ ％醇　 ６　乙． ０ｍ １油 甘１ｇ１Ｐ Ｇ 软膏基 质１７ｇ 全 量０１　 ０ 。， ） ０ Ｅ ） Ｄ， ｇ　０２ ２制 法 Ｐ ．软膏基质 Ｇ系由 Ｐ Ｃ－ ０ＥＥ ３ 与０ ＧＰ４ ０ －Ｅ００以 ２ 　 ： ℃水７浴焙 合而成 。将Ｐ Ｇ软膏基质置 ７℃ 水浴上 １　于０ Ｅ ０加 熔热化 ， 加人粉状水 杨酸 ， 拌使溶解细 ，去水浴 热加， 搅 除　 断不拌搅先将升。华硫置 乳钵 用甘中 研油磨成腻细期 状，待 温　 度降 ５ ℃左右时加至 后人， 再将０樟 置脑此乳钵中 乙醇用　

结果提

示， 同的方处组对成剂制中 替硝的体外唑 透皮　不 收作用影吸有响大较别 。为差了进 透促 吸收皮， 选 ３ 　用应 ％ 月桂氮革 酮 为促剂渗； 乳剂膏比软 剂 膏中 的皮透 收量大 ， 吸　 可采 用膏乳剂这剂种 。 型　表２

１ ０种处　中替方唑透 皮吸硝收数据

Ｔａ 　　　 ｅｕＲ ｔｏ ｅ　ｍｅ ｎｏ　ｔｉｉａｏｉ　ｅｌｅＩｎｓｏ ｅ　 一ｂ２ ｌ ｓｎ 　ｐ ａｉ ｒｆｔ　 ｚｄ［ ｎ ｔ ｄｌ ｄ　ｆ ｒ　 ｏ ｓ 　 ｎ　ｐ

溶懈并洗 涤钵乳 ＇ 待温度至室降时加人温 ， ｉ， 搅匀不 坶搅至　 成软膏状拌 ，得。 　即３ 质

量制控 　３ １性状

的特臭 。 　

．本

品 淡 为色具黄蜡样 光泽的水 性软膏溶 ，　 具 硫取 品１本ｇ 加 乙 ５醇 ，０ｍ 　 　’ ｌ７ ℃ 水加热浴 溶使 解 　，

２３ 别鉴

过滤 ． 　进 以行试 下验 ：液 加三氯 化铁试液 一滴 滤，即显 紫 　堇 ，水杨色） 滤酸用少量乙醇渣洗后 置 瓷 皿中加 ， 热（； 产即生刺　 用 透常 皮实验的皮 肤 中 以大 鼠白较接 近于 人 皮　 的【 肤 大，鼠白肤 的浸皮 出对物紫外 分光度 光测法定 替　硝　 Ｉ 但唑含 量扰很大干 ，我们 采用一 阶 导数分光 光法度可 消除 干　 激臭 性， 使并 湿的石蕊润纸试红 （变） 硫　。

３ ３ 含 量测　定　

３ １３ 空基质白试 ．验

　精密称 取空白基 质 １ 　 中，性乙　 ｇ０加

拢　 ， 经回 收实验证 率明，法简 单 ， 结果方靠。可 　参

考献 ： 文　［

］ 　 药陆物新型剂与 新技 ［术 ＩＭ］第１ ． ： 版京 北民卫人 出生版

　社 ， ９８ ３６１９ ． ／

　醇 ２　ｒ，０ 水

加浴热 使解溶， 至室 温，

酚酞 指液 ２ ０Ｉｌ示 】℃ 狰７ 加　滴 ， 用氨氧钠化定滴液 ．（ ［Ｌ　） ０ １ｍ－ｏ 滴定　至 粉显红色。结　 果平 均 １每空ｇ 白 质 消基 耗０ ０５ｍ ｌ 堇氧 钠浦化定 渍　 　 　 　６ 的（ ．

ｔｏ－　 ．０ １ Ｌ一） ”＝３　ｌ 　 ｏ。

］［平 能其现 药代学［ 剂， ， １ ２］Ｍ第 版 北京 ： 国医药中 科出版杜技，

【　９　 ７ 　９８６ ５ ’　

３ ３

２ 水硫软膏含量的澳定 精 称取本 密２ｇ品加 中 乙　 性　 ．ｌ 　 ，醇 Ｉ２， ０（　 ７ ℃水 浴加使 热解 溶 ，至 室温 冷，酚 指酞 液示 ２ 　 加，滴 氧用化钠滴氧定液 　（ 　ｏ － ） ０　１ｍ Ｌ ｌ定至滴显 红粉 色， 记下　 消耗 氢的化氧滴钠液 （定　　 Ｌ ）ｌ０ ｍｏ１・ 　的 升毫，数 下式计　

照， 即算 。每 １得 　 氢氧 钠滴化 定液 （ ．　 ０ｍ１ Ｌ 小相。当于　 － ）。 　 １ １ｒ　ｇ的 　３ 　 Ｃａ 　

７［

： 周延 安．３ 周 健 ，顺罗德一 阶 导 数分光 光度法锶 替定唑乳硝膏 　Ｉ 的量［含中］国科药学学报，０大０ ３ （ Ｊ ２ ０． １专刊）６ ：８　

收【 稿期］ 日１＿ 　 Ｏ加 ２艟２

水软 膏硫制备的质及 控 制量　谈 宇英

，张红　 武汉（第市一院医 ，湖北 武汉 ４０２ ）３２０　

［ 】 要的目： 　 探讨摘 水硫软膏 的备 制工厦质艺 控制量方法。 　

方法 ： 聚 烈二乙醇（Ｅ 软膏 质基制硫备酸 膏 ， Ｐ 软）Ｇ 建立 状性 、　鉴别 含、量定等测量标质，准 井进稳行定试验。结性 ： 果酸Ｈ 　碱滴定 剐 定水法 硫软 膏中 水 杨 的 含 量 ， 均酸回收 率 为　平

２ １ １ Ｓ，０ ％．Ｒ Ｄ ０＝４ ％ ：结 论 ： 制 荆制备 工 艺可 行， 质　 ６ 该　 性

％　（ 一０ ５０Ｍ ××７ ％×０ １８／ × Ｌ６　 ０． １３Ｍ

　０１ ０　％ 其）中Ｌ为 耗滑 的 氧化钠氢 滴定渍（ 　　 ｏ 。的毫・　 ０ ｍ ｌＬ＿１） 升 数， ．６为 每１ｇ空白基质消耗 ００５ ｍ的 氧氢化漓　钠０ ５０　 　６　 ｌ 渍 定　（　 ｏ 　 ） ，０ ｍ１ ｌ 的Ｌ升毫 ， 数实为 际称样 量 ， ０ ７Ｍ 为 ％空　 基白质 在 处 方中的 比例。本 品含 水杨 酸应 为标 示量的

　９． ％～ １５ ０％ ５Ｏ。０ ．

　稳定

．质控法可靠方 　

。３

３ ３ 样 加收率试验 回．．率 结， 见表 果　１。

密称精取 知含已量 的样品２精　 ｇ．

加人水密杨 ， 按酸硫水软膏的 含测量 定法方 测定 ， 算计 回收

【　 章编号 ］１０ —文 ０１ 　

【

关 词 】键 水软膏 硫；水橱酸 ； 乙二 （醇Ｄ 软 膏 基质　 Ｐ聚Ｇ ）

【 中分类图 ］ 号９ ３Ｒ ４　５ １

（ ０ ０２ ． ０６ 　０ ２ ３ ２０） １０ 　 ５２

【

献 标 码］识 Ａ 文

　襄

１ 加样回收试验幸结 果（” ＝５　

ｌａ Ｔ１ Ｔｈ　 ｒｓｔｌｏ　ｅ ｔ ｎ ｂｌ　 ｅｔ ｅ　ｔ ｕｒｆ ｃｍａｉ 　 ａ　ｏ

水 硫软膏 水是性溶的 膏软 ，用 治于痤 疗 、 疮溢性炎皮 　脂等皮肤病

有抑制，皮 脂腺 分功能泌、 具 促 毛囊使 的角内化正

．常除 去鳞屑 、消 止炎痒 的作 用。对现其制 及质量控 制备　

介 绍下 如 。　

１

品　

药

水杨酸（ 江市前镇进 化工 厂 批，２０ 号 ０ １）升华硫 （ ００５ ， 福　６ 沙建县制药厂 ， ２０号０ ０ ）樟 （ 脑黄 州浦化 工厂 批，００ １ １ ， 批　广号

０ ０ ０ ） Ｐ 一 ０Ｇ（ ０ １ ３， ３ ０ Ｅ天天津 精 泰化细 品有限学公司进 口　

本验试所用水杨 酸 量 含标［】定含水 杨 （酸　 ：岛 　

１１％５。 ． 　

０ 为）　

３ ４ 定稳试 验性　 ．

分装， 号批９ ０ ）Ｐ２Ｇ ０ ０ 天 津天泰细 精学化 品有 公限 　５ ４ ，３ ４Ｆ ０ （司 进口分 ，装 批 号９０ １ ） ９ 乙 ％ （醇 ４９ ２５， 海上振 兴化工一 ， 厂　

４３１ 热耐耐试寒验 将 本品［（ 批 ） 　 ．３］ 共 ３适 装人量塞具 离

　试心中 ， 分管放别人预将先度温节调至Ｏ（± １Ｉ ） Ｚ的４薯恒蓿、 　

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中医院国学杂药 ２志０ 年 ２第卷第 １Ｃ ｉＨ ｓＰａ 　 ０ ．　 Ｖｌ２ Ｎ　 　 ０２ ２期 ｈ ｏｐ ｈｒ Ｊ２ ２ ｎＪ ｍ Ｏ ， ｏ龇 ２，ｏ １

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取样

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检测 ，未见 明变化显。

４ 讨 　论 　・

替硝　唑 （ｉ ￣ｌｉ 为硝 基 唑类眯抗原 动 生药物 抗，厌 　ｔｄｅ ｎａ） 其 氧 茵、滴虫 的用作于大甲 硝唑 临床，疗效高 不。良反应 少 　而 轻。为了 考替察硝 的透皮唑 吸收， 本 文大用 鼠皮肤作白皮　 透 屏障 ， 对 ０１种处方制剂 中替硝唑 透的吸皮收作了 较比 究。研　

１ 材 料 与 法　

方别置于

５＂恒 温箱 ６ｈ 一１内冰箱℃ 内 ２ 　 ，５ Ｃ 　， ５４ｈ 观 寨 果表结　

１材料 　１

渗 膜 （ 透）障屏 为 大白 鼠 背 腹部离体、皮 肤； 硝替

唑　（湖北 医药 工业 研究 院） 丙醇二、 乙二醇 ０． 二亚甲 ；　聚 ４、 砜０ 、醇等乙均药用； 月桂为革酮氮 （州广荆 厂助） 津 岛ｕ一Ｖ； 　 ２５Ｗ 紫分外光 光计度；８ ６Ｆ ６ １磁 力加热型搅 拌 器 （上海 忙南　

器电 厂） 　 。１ ２方 法 　　

因

尼美利舒乙在中醇吸收长随波浓度变 化而变 化， 线　基

移 ， 经反 复飘验试 ，１０ｍｌ ０ 每 　乙醇加 人３ ０含 １ｍ・ｏ　 ．　 　ｌ

盐 酸Ｌ溶液可克服此现象后。 　

处

方中苯 醇为防甲剂 ． 腐丙 二醇为保湿剂 ，乙醇 为溶 ，剂　

三醇乙胺节调ｐ ｐ ＨＨ（主影要凝胶响牯度）的　。 考参文 ： 　 ［］献 朱 炯， 前 永明质 酸礤透骨关 节 睦内注 射 治疗 骨礤关节炎 　１ 范］［中 国新与临床杂志药 ，８９１（）２７Ｊ １ ９ ７５，８：

　　 ［ ｃＢ ＇ＭＢ ａ ｉＭｔ ， ａ ｔ 　 Ｐ Ａｓｄ 　 ｆ　 ａｈｓｅｎｌ ２ｒ ｎ ￣　 ， ｒ 　ｏＭ ｒｎＧ 　　 ｙ０ ｔｔｔ ｎｅｄａ ａ ｔ Ｃｒ ｕｉ　 ｒ　

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１

２ １配制１种 处方 剂制 ， 处 中方替硝唑含 均 量 为， 　１ 　０ 各　 ｏ　６ 处方 Ａ为 １６ 　 硝替水溶唑液 ｏ； ，处 方 为 Ｂ １％硝替唑 水溶醇　

［ 乙醇液．（ ： ） 水；１ １ ］方 Ｃ处 、Ｄ 含月 桂氮革 酮分 为　 别、Ｅ为

３１５，的 醇溶水 液（０ ％，％ 。 ｏ　６ ５％醇 ）乙制成 ； 处方Ｆ为 丙醇二　５ ０ｍ１５ ％乙醇 加 １至０ｍＩ 处 Ｇ为方二甲 砜 ６亚 ０ ０． ； ｏｌｍ５％ ０ ，　 乙 加醇至 ０ｍｌ处方１ Ｈ为 乙聚二醇 ４０ ４ ，　 ５％　 ０ 乙 ０ ；　０ 加

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的软质膏 　

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　２１ ２替 硝唑 浓度的定测　为 了消大 鼠除肤浸皮 物对出替 　　　硝 测定唑的干扰 ， 采一阶导数光用谱法 ， 择 选４ｎ３波ｎ长 　 为３　ｒ 量波定。长 在 １－ ｐ ５ ・００ 　ｇ 浓度 范的围 ，内替 硝 唑的 一阶

导　吸数值 收 （与度 浓 （回的方 程　归； Ａ ）ｃ Ｃ）＝２ ７ Ａ ６一 １ ６ ．　 ０ ０ （ ＝０８９ ） 回９率收９ ．为 ３ Ｒ＝Ｄ ３０％。 ． １６ ｒ 　 ９８ ， ９９ ％，ｓ ８　　

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ｇ［ 收稿日期 ０】 ２２ １　２ 　０— ０ ０

１２３ 透 皮 吸收定 ．　测

２０取 ６　 ０ ～ ２０ｇ大的 白鼠的背 、腹 离

　皮体 作肤渗膜 ，透用 术缝手 线 合定在扩固散上池 （扩散 池直　 １径２ 丁． ．５ 有【 面积１２ 　效 ｆ）ｎ ３ｃ ２　。供 中室液体加制剂２ 或 　ｙ ｌ 　 乳 等 ２膏ｇ 接收池中用 生盐 水理１０ｍ 作收接液 ，２ 恒 　。　０ ｌ ３℃温，

搅 （５ 拌ｍｒｉ ）２０ ・ ｎ接。０ ０ ５ ２１４ ６８ １ ２２ 　 ， 　．， ， ，， ， ，０ ， １４，时ｈ 　间隔精取间接液收５ ｌｍ ， 过述上 法方测定 一阶光 谱　导 　， 滤

１ 接Ｏ处 种 制剂 中方替 硝 唑的 体外 透 皮　 收　

吸周延 安 ，张先 ，洲张 洪， 周 本宏 姜， 俊，勇 鸿生 蔡 汉 大

学 民医院 人．湖北 武汉 ４ ０６ ）３ ０ ０

　数

收 值吸计算含量与， Ｑ＝ ｎＣＰ 由Ｃ ＋Ｓ计透皮算药量、 渗　

透

（武 　率速 、 积累分率 百 渗透 总，透量渗。　 ２

果结

　［

摘】 目的 ：要 了解　同不处刺荆方中硝唑替的连 皮暧 收。方 　法：以简单小 为扩散 池，室 离 大体皮肤为鼠皮逢障， 用一 阶屏　 数导分 光光 法度 定替测 唑硝 含，量计 算累计 皮量 连，透速　

渗：率结果： ０种方制荆 处中 硝唑的替 连吸收差皮别较太， １ 连 　皮 以合量３ ％月桂 氮 草的酮醇 溶水液 中 透 速度 皮 最。结　高论 ：方 法本单简． 结果靠 可。 　

不同

时间 硝 替累积渗 唑透 见表 量渗 透速率 、４１ｈ　渗 ，　 ２透总量ｌ 渗透 分率 百表 见２ 由。此 可知ｌ ０种处 方中普 硝 唑　 均有定一的皮 吸透作用收， 但 处问方 差很 大，异 ４内ｈ渗透 　 ２　

总以处量 方Ｄ最为 高，次为处 ｃ Ｅ、方 、ＨＩＡ 、　Ｊ其 、 、ＧＢ 、 Ｆ、、。

烃类基质软膏

中渗透最 量小，月 桂氮革有 酮好良促渗透 作　 的用 ． １３ ５ 含量 的作用 种差有别， ３ ％。 但，％％ ３ 以浓％促度渗 　作 用最强。乳 剂膏与醇溶 的液透 量相皮 当， 乙 二 醇 ４、 聚００ 二　甲亚 也砜有促渗作 用． 二醇 中与水丙溶液渗中量透当相。　

【

键词 】关替 硝 哇 逢；吸收 ； 皮方制剂处　［

中图分号粪 ］ ９７１ Ｒ ２． 　１ ［文标献识码］ 　 Ａ ［ 章缩号文］ ０ １ １ ． ０　

表 不 １时同替间硝累唑积渗透 ｃ■ ｍ・ 一 ＝３． 　　 ｎｃ） Ｔａ

　　 Ｃｕｌ ｉｅ ｐｒｅ ｂａｅ ｕｔ ｔｆｉａ ｏ ｅ　ｉ４ ｈ １ ｍｂａ ｕｖ ｅ　 ｍ ａｌｍｏ 　　ｎ 　ｉｄ ｚ ｌ ｎ 　２　 ｔｏ ｎ　

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５ ６・　

国医中葑学院志杂 ０ 年２ 第２ 第卷１

Ｃ ｉｏｈｍ ｊ Ｏ２　 ｎ ｌＶＮ２ 　 ０　＂２ ２ 期 ｈｎ ｓＨ ａ ，￣２ ａ， ２ｏ ．ｏ１ ｐＰＯ Ｊ

３ 讨 　论

号 批９ １ ０５ ８， ４ ０甘）油（ 广 汕头西 东化 陇厂 工 ，批号９０ ２ ） ９　５。 ５ ２处与翻 方　法２ １ 方 处 水杨酸５ 　 ， ０ｇ 升华硫 ５　．， 脑 ５ 　， ５０ｇ樟 ０ｇ ９ ％醇　 ６　乙． ０ｍ １油 甘１ｇ１Ｐ Ｇ 软膏基 质１７ｇ 全 量０１　 ０ 。， ） ０ Ｅ ） Ｄ， ｇ　０２ ２制 法 Ｐ ．软膏基质 Ｇ系由 Ｐ Ｃ－ ０ＥＥ ３ 与０ ＧＰ４ ０ －Ｅ００以 ２ 　 ： ℃水７浴焙 合而成 。将Ｐ Ｇ软膏基质置 ７℃ 水浴上 １　于０ Ｅ ０加 熔热化 ， 加人粉状水 杨酸 ， 拌使溶解细 ，去水浴 热加， 搅 除　 断不拌搅先将升。华硫置 乳钵 用甘中 研油磨成腻细期 状，待 温　 度降 ５ ℃左右时加至 后人， 再将０樟 置脑此乳钵中 乙醇用　

结果提

示， 同的方处组对成剂制中 替硝的体外唑 透皮　不 收作用影吸有响大较别 。为差了进 透促 吸收皮， 选 ３ 　用应 ％ 月桂氮革 酮 为促剂渗； 乳剂膏比软 剂 膏中 的皮透 收量大 ， 吸　 可采 用膏乳剂这剂种 。 型　表２

１ ０种处　中替方唑透 皮吸硝收数据

Ｔａ 　　　 ｅｕＲ ｔｏ ｅ　ｍｅ ｎｏ　ｔｉｉａｏｉ　ｅｌｅＩｎｓｏ ｅ　 一ｂ２ ｌ ｓｎ 　ｐ ａｉ ｒｆｔ　 ｚｄ［ ｎ ｔ ｄｌ ｄ　ｆ ｒ　 ｏ ｓ 　 ｎ　ｐ

溶懈并洗 涤钵乳 ＇ 待温度至室降时加人温 ， ｉ， 搅匀不 坶搅至　 成软膏状拌 ，得。 　即３ 质

量制控 　３ １性状

的特臭 。 　

．本

品 淡 为色具黄蜡样 光泽的水 性软膏溶 ，　 具 硫取 品１本ｇ 加 乙 ５醇 ，０ｍ 　 　’ ｌ７ ℃ 水加热浴 溶使 解 　，

２３ 别鉴

过滤 ． 　进 以行试 下验 ：液 加三氯 化铁试液 一滴 滤，即显 紫 　堇 ，水杨色） 滤酸用少量乙醇渣洗后 置 瓷 皿中加 ， 热（； 产即生刺　 用 透常 皮实验的皮 肤 中 以大 鼠白较接 近于 人 皮　 的【 肤 大，鼠白肤 的浸皮 出对物紫外 分光度 光测法定 替　硝　 Ｉ 但唑含 量扰很大干 ，我们 采用一 阶 导数分光 光法度可 消除 干　 激臭 性， 使并 湿的石蕊润纸试红 （变） 硫　。

３ ３ 含 量测　定　

３ １３ 空基质白试 ．验

　精密称 取空白基 质 １ 　 中，性乙　 ｇ０加

拢　 ， 经回 收实验证 率明，法简 单 ， 结果方靠。可 　参

考献 ： 文　［

］ 　 药陆物新型剂与 新技 ［术 ＩＭ］第１ ． ： 版京 北民卫人 出生版

　社 ， ９８ ３６１９ ． ／

　醇 ２　ｒ，０ 水

加浴热 使解溶， 至室 温，

酚酞 指液 ２ ０Ｉｌ示 】℃ 狰７ 加　滴 ， 用氨氧钠化定滴液 ．（ ［Ｌ　） ０ １ｍ－ｏ 滴定　至 粉显红色。结　 果平 均 １每空ｇ 白 质 消基 耗０ ０５ｍ ｌ 堇氧 钠浦化定 渍　 　 　 　６ 的（ ．

ｔｏ－　 ．０ １ Ｌ一） ”＝３　ｌ 　 ｏ。

］［平 能其现 药代学［ 剂， ， １ ２］Ｍ第 版 北京 ： 国医药中 科出版杜技，

【　９　 ７ 　９８６ ５ ’　

３ ３

２ 水硫软膏含量的澳定 精 称取本 密２ｇ品加 中 乙　 性　 ．ｌ 　 ，醇 Ｉ２， ０（　 ７ ℃水 浴加使 热解 溶 ，至 室温 冷，酚 指酞 液示 ２ 　 加，滴 氧用化钠滴氧定液 　（ 　ｏ － ） ０　１ｍ Ｌ ｌ定至滴显 红粉 色， 记下　 消耗 氢的化氧滴钠液 （定　　 Ｌ ）ｌ０ ｍｏ１・ 　的 升毫，数 下式计　

照， 即算 。每 １得 　 氢氧 钠滴化 定液 （ ．　 ０ｍ１ Ｌ 小相。当于　 － ）。 　 １ １ｒ　ｇ的 　３ 　 Ｃａ 　

７［

： 周延 安．３ 周 健 ，顺罗德一 阶 导 数分光 光度法锶 替定唑乳硝膏 　Ｉ 的量［含中］国科药学学报，０大０ ３ （ Ｊ ２ ０． １专刊）６ ：８　

收【 稿期］ 日１＿ 　 Ｏ加 ２艟２

水软 膏硫制备的质及 控 制量　谈 宇英

，张红　 武汉（第市一院医 ，湖北 武汉 ４０２ ）３２０　

［ 】 要的目： 　 探讨摘 水硫软膏 的备 制工厦质艺 控制量方法。 　

方法 ： 聚 烈二乙醇（Ｅ 软膏 质基制硫备酸 膏 ， Ｐ 软）Ｇ 建立 状性 、　鉴别 含、量定等测量标质，准 井进稳行定试验。结性 ： 果酸Ｈ 　碱滴定 剐 定水法 硫软 膏中 水 杨 的 含 量 ， 均酸回收 率 为　平

２ １ １ Ｓ，０ ％．Ｒ Ｄ ０＝４ ％ ：结 论 ： 制 荆制备 工 艺可 行， 质　 ６ 该　 性

％　（ 一０ ５０Ｍ ××７ ％×０ １８／ × Ｌ６　 ０． １３Ｍ

　０１ ０　％ 其）中Ｌ为 耗滑 的 氧化钠氢 滴定渍（ 　　 ｏ 。的毫・　 ０ ｍ ｌＬ＿１） 升 数， ．６为 每１ｇ空白基质消耗 ００５ ｍ的 氧氢化漓　钠０ ５０　 　６　 ｌ 渍 定　（　 ｏ 　 ） ，０ ｍ１ ｌ 的Ｌ升毫 ， 数实为 际称样 量 ， ０ ７Ｍ 为 ％空　 基白质 在 处 方中的 比例。本 品含 水杨 酸应 为标 示量的

　９． ％～ １５ ０％ ５Ｏ。０ ．

　稳定

．质控法可靠方 　

。３

３ ３ 样 加收率试验 回．．率 结， 见表 果　１。

密称精取 知含已量 的样品２精　 ｇ．

加人水密杨 ， 按酸硫水软膏的 含测量 定法方 测定 ， 算计 回收

【　 章编号 ］１０ —文 ０１ 　

【

关 词 】键 水软膏 硫；水橱酸 ； 乙二 （醇Ｄ 软 膏 基质　 Ｐ聚Ｇ ）

【 中分类图 ］ 号９ ３Ｒ ４　５ １

（ ０ ０２ ． ０６ 　０ ２ ３ ２０） １０ 　 ５２

【

献 标 码］识 Ａ 文

　襄

１ 加样回收试验幸结 果（” ＝５　

ｌａ Ｔ１ Ｔｈ　 ｒｓｔｌｏ　ｅ ｔ ｎ ｂｌ　 ｅｔ ｅ　ｔ ｕｒｆ ｃｍａｉ 　 ａ　ｏ

水 硫软膏 水是性溶的 膏软 ，用 治于痤 疗 、 疮溢性炎皮 　脂等皮肤病

有抑制，皮 脂腺 分功能泌、 具 促 毛囊使 的角内化正

．常除 去鳞屑 、消 止炎痒 的作 用。对现其制 及质量控 制备　

介 绍下 如 。　

１

品　

药

水杨酸（ 江市前镇进 化工 厂 批，２０ 号 ０ １）升华硫 （ ００５ ， 福　６ 沙建县制药厂 ， ２０号０ ０ ）樟 （ 脑黄 州浦化 工厂 批，００ １ １ ， 批　广号

０ ０ ０ ） Ｐ 一 ０Ｇ（ ０ １ ３， ３ ０ Ｅ天天津 精 泰化细 品有限学公司进 口　

本验试所用水杨 酸 量 含标［】定含水 杨 （酸　 ：岛 　

１１％５。 ． 　

０ 为）　

３ ４ 定稳试 验性　 ．

分装， 号批９ ０ ）Ｐ２Ｇ ０ ０ 天 津天泰细 精学化 品有 公限 　５ ４ ，３ ４Ｆ ０ （司 进口分 ，装 批 号９０ １ ） ９ 乙 ％ （醇 ４９ ２５， 海上振 兴化工一 ， 厂　

４３１ 热耐耐试寒验 将 本品［（ 批 ） 　 ．３］ 共 ３适 装人量塞具 离

　试心中 ， 分管放别人预将先度温节调至Ｏ（± １Ｉ ） Ｚ的４薯恒蓿、