萜类化合物

萜类化合物

萜类化合物是天然物质中最多的一类化合物。如:挥发油、树脂、橡胶以及胡萝卜素等萜类成分中,有些具有生理活性,如:龙脑、山道年和川楝素(驱蛔)、穿心莲内酯(抗菌)、人参皂苷以及甘草酸等

1.萜类的定义

2萜类的结构分类

根据组成分子的异戊二烯单位的数目可将萜分成以下几类:

单萜: 含有两个异戊二烯单位,它包含开链单萜,单环萜,二环单萜三种。倍半萜:含有三个异戊二烯单位的萜。双萜:含有四个异戊二烯单位的萜。三萜:含有六个异戊二烯单位的萜。以此类推。这些萜类和单萜一样,也有开链和成环之分。

3. 萜类化合物的理化性质

(一)物理性质

1.性状

(1)形态:单萜、倍半萜—多具有特殊香气的油状液体; 常温可挥发或低熔点的固体。沸点:单萜

(2)味:多具苦味(萜类又称苦味素)

(3)旋光和折光性:多具有不对称碳原子,且多有异构体。

(4)溶解度:萜类亲脂性强—易溶醇及脂溶性有机溶剂 难溶水;具内酯结构的萜类—溶于碱水,酸化析出 (用于分离纯化);

萜类对高热、光和酸碱较为敏感,或氧化,或重排,引起结构改变。

(二)化学性质

1.加成反应 2.氧化反应 3.脱氢反应 4.分子重排

齐墩果酸和熊果酸研究进展

萜类化合物是所有异戊二烯聚合物和衍生物的总称。按异戊二烯单位的多少,可将常见萜类化合物分为单萜、倍半萜、二萜、二倍半萜、三萜、四萜和多萜,每类再根据基本碳链是否成环及成环数的多少进一步分类。三萜类化合物广泛存在于多种植物中,种类繁多,其中,最常见的是五环三萜中的齐墩果烷型和乌苏烷型,其代表化合物分别是齐墩果酸(OA)和熊果酸(UA)及其衍生物。齐墩果酸和熊果酸属于五环三萜类化合物,是由6个异戊二烯单位、30个碳原子组成。

1理化性质

齐墩果酸(别名土当归酸,oleanolic acid OA)和熊果酸(乌索酸,ursolic acid,UA)是五环三枯类化合物,为两个同分异构体,广泛存在于自然界且具有多种生物活性。据不完全统计,

齐墩果酸以游离形式和与糖结合形式存在于约60个科190种植物中;熊果酸以游离形式和与搪结合形式分布于约34科108种植物中(陈洪超等,2005).

OA化学名为(3β)-3-Hydroxyolean-12-en-28-oic acid分子式为C30H48O3,分子量为456.11,纯品为白色针状结晶,无色、无味、无臭、不溶于水,可溶于甲醇、乙醇、氯仿、乙醚、丙酮等,熔点:310℃,比旋光度:【α】D12+79.5(氯仿中),醋酐-浓硫酸反应(Liebermann-burcbard反应)呈紫红色。

UA化学名化学名为(3β)-3-Hydroxyurs-12-en-28-oic acid分子式为C30H48O3,分子量为456.68。熔点为283~287℃,纯品为无色细小针晶,属α-香树脂醇(α-amyrin)型五环三萜类化合物。易溶于吡啶、二氧六环,溶于甲醇、乙醇、丁酮,略溶于丙酮,微溶于氯仿、苯、乙醚,不溶于水和石油醚。

图表 1齐墩果酸(左)和熊果酸(右)化学结构

2.提取分离

OA和UA的结构复杂,尚无合成品,目前主要从植物中提取分离。提取OA主要有醇提法、半仿生法(先用PH=2的水煎,再用PH=12的水煎,煎液滤过合并)、碱水法(用 pH=12的水提取)等(龚慕辛等,1999;马忠先等,2003;宁兰等,2侧沁). UA主要存在于女贞子、山植、白花蛇舌草、陆英、夏枯草和山茱萸等植物中,是提取熊果酸主要植物资源,多用醇提法(王鹏等,2000)。

3含量测定

OA和UA含量测定的方法很多,有比色法、中和法、紫外分光光度法(邓世星等,2003)等,这些方法操作复杂,对酸性杂质无分辨力和选择性,近年已少应用。OA和UA性质极为相似,在植物中常共存,给分离测定带来一定难度,目前分离测定植物中这两种成分多用色谱法。

3.1高效液相色谱法(HPLC)

近年应用较多,多选用ODS-C18色谱柱,流动相以甲醇-水二元体系为主,应用检测器有紫外、二极管阵列、蒸发光散射检测器,而紫外检测器具有使用广泛、灵敏度高的优势.HPLC法精密度高,重现性好,分离效果好,不需衍生化,操作方便,正在逐渐取代其它方法(皮文霞等,2003;相延英等,2004;赵宇新等,20()4;邹盛勤等,2005;Chen,2003)。

3.2薄层色谱法(TLC)

薄层色谱法(都述虎等,2003)是分离测定OA和UA最常用方法,此方法误差较大,重复性不好,但操作容易。由于OA和UA极性非常接近,在同一展开系统中不易将二者分开。

3.3气相色谱法(GC)

闫花丽等 (1999年)采用重氮甲烷衍生化气相色谱法,此法精密度高,检测限低,并克服了齐墩果酸和熊果酸难分离、难同时测定的缺点(周静等,2003)。但此法操作繁琐,故现在很少有人使用此方法。

3.4毛细管胶束电动色谱法(MECC)

此方法测定OA和UA的含量(刘海兴等,2001),回收率较高,OA和UA的分离良好,但是灵敏度不高,应用较少。

4齐墩果酸和熊果酸的生物活性及改性研究

4.1生物活性

4.1.1护肝作用

OA是我国首次从植物中提取治疗急性黄疽型肝炎和慢性病毒性肝炎的药物。OA可使变性坏死的肝组织恢复正常来减轻丙氨酸转氨酶(肛刀活力下降,使肝组织炎症反应减弱。同时使血液中丙种球蛋白下降,并能促进肝细胞再生,使坏死区迅速修复,从而使肝硬变难以形成;OA可以减轻因四氯化碳诱导的化学性肝损伤;此外,还有文献报道经OA预处理后,肝细胞DNA及蛋白质合成速率明显增高等(严志刚等,2004;葛近峰等,2002;熊筱娟等,2004;王晓峰等 1999;Maetal.,1982)。

UA对CC14起的大、小鼠急、慢性肝损伤具有明显的保护和治疗作用,能使动物血清SGFF.SB及肝甘油三酯显著降低,血清甘油三酯、β-脂蛋白、a1、a2球蛋白、肝糖原、及肝脏羟脯氨酸含量明显增加,A/G比值倒置有改善作用,肝细胞变性、坏死明显减轻。证实熊果酸对实验性肝损伤有显著的保护和治疗作用。实验研究还表明熊果酸有明显抗慢肝和抗纤维化等作用【】,UA临床表现有显著而迅速降低谷丙转氨酶、利胆、退黄、增进食欲和恢复肝功能的作用,具见效快、疗程短、效果稳定的特点。

2免疫促进作用

OA可显著促进淋巴细胞增殖和动物巨噬细胞功能;抑制SRBC(压积绵羊红细胞)或DNCB(二硝基氯苯)所致小鼠迟发超敏反应,并与白细胞介素2具有协同作用;促进异基因骨髓移植(ABMT)小鼠免疫功能的恢复(张永法,1994);对II、III、IV型变态反应也有明显抑制作用(Raphael etal.,2003;zhou et al.,1993;任骏等,1991)。

UA能显著提高小鼠巨噬细胞吞噬功能,体内试验表明UA可明显增强机体免疫功能;并有研究表明,UA通过提高免疫力而增强抗肿瘤活性,还可减轻放射后造血组织的损伤(颜玲和陈会敏,2005).

3抗炎、抗菌、抗病毒作用

OA有显著抗炎和止痛作用。对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶等多种致炎物引起的大鼠足垫肿胀都具有明显抑制作用;能减少大鼠炎症组织PGE(前列腺素E)的含量,抑制炎症后期的肉芽组织增生,并伴有肾上腺重量的增加,推测OA的抗炎作用机理可能涉及激活垂体-肾上腺皮质系统和抑制PGs(前列腺素)的合成或释放;在对多型关节炎抗炎活性研究中发现OA发挥抗炎作用同时并不影响怀孕鼠分娩时间或蓖麻油所致腹泻(戴岳等,1989;范玉玲等,2002)。

UA对金黄色葡萄球菌、腐生葡萄球菌、枯草芽抱杆菌及大肠杆菌等多种细菌有抑制作用,对牙周病原菌有良好抑制和杀灭作用(王茜等,2002)。UA及其丙二酸衍生物能抑制HIV-l蛋白酶的活性。研究发现,UA可降低轮状病毒(病毒性胃肠炎的主要致病因素之一)的毒力(王鹏等,2000)。

4抗肿瘤作用

OA能抑制K562、小鼠 S180腹水瘤细胞、T细胞淋巴瘤Jurkat(李杰等,1999)、PGCL3人肺癌细胞增殖;对氮化偶氮基甲烷导致鼠肠肿瘤、苯二醛导致的肿瘤等有抑制作用:诱导人急性早幼粒细胞白血病(HL-60)和小鼠粒细胞白血病(M1)细胞分化作用;降低不良辐射损伤即放疗对鼠造血组织的损伤作用(刘红兵等,2004;向敏等,2002;张东方,2003;李丽庆等,1992;Jeong etal. 1999;Liu etal.,2002; RaPhael etal,2003; Rodriguez etal.,2003;巧 Yin etal.,1997)。

UA具有显著的抗肿瘤活性,能抑制人类克隆肿瘤细胞系HCT15、人A431肿瘤细胞、人舌鳞癌细胞株TSCCa细胞(樊明文等,2004)、小鼠S180、T细胞淋巴瘤Jurkat生长;对P-388、L12l0及慢性髓性白血病细胞K562(张秋萍等,2004)、人肺癌细胞A549、KB肿瘤细胞、人结肠癌细胞HCT-8(王颖等,2005)、乳腺癌细胞MCF一7(张维文等,2005;吴其年等,2004)均有细胞毒作用。UA抗肿瘤活性可能与其抑制新生血管形成有关(张瑞玲等,2004;张静等,2005;张奕颖等,2005;向敏等,2003:王兵等,2001)。

5降血糖、降血脂作用

OA对四氧嘧啶引起的小鼠糖尿病有预防及治疗作用,明显对抗肾上腺素或葡萄糖引起的小鼠血糖升高,降低血糖的同时,肝糖原和血清胰岛素均有明显升高,表明降糖作用与肝糖原相关.有资料报道OA通过抑制糖从胃到小肠的转运和糖在小肠绒毛的转运而表现降低血糖作用,具体机制有待研究(柳占彪等,1994;柳占彪等,2002;郝志奇等,1991;殷峻等,2003)。OA对正常大鼠血脂无明显影响,而对实验性高血脂大鼠、兔、鹤鹑有明显的血脂降低作用,可极显著降低血清胆固醉和甘油三酯含量,并减少脂质在家兔主要脏器的沉积。与传统降血脂药安妥明、小檗碱比较,OA作用效果优于小檗碱,与安妥明相似。但OA毒副作用小,克服了降脂药对肝损害作用,有可能成为较理想的降脂药(李贵海等,2002;武继彪等,1990;王忠壮等, 1996)。另外发现UA还有降血脂、抗糖尿病等作用。

6.其他作用

OA具有抗血小板聚集作用,能增加小白鼠血小板电泳迁移速率,加快血小板细胞的流动性,减弱血小板间的碰撞使之不易粘连和聚集,缓解或防止血栓的形成,又可降低脂质在内膜的沉积;OA能提高老龄小白鼠血小板的泳动速率,为改善老年人血小板的流动性,降低血液粘度,防治老年人的血栓性疾病和动脉粥样硬化提供实验依据。此外,OA还具抑制脂质过氧化、抗病毒、抗真菌、抗溃疡、对染色体损失的保护等作用(王德仁等,2003;田丽婷等,2002)。UA是一个较强的抗氧化剂,能明显捕捉活性氧自由基,在肝微粒体和P一450单胺氧化酶系中,UA对脂质过氧化物均显示较强抑制作用。UA还有抗突变、抗溃疡、抗疟、抗炎止咳(王立为,2004)、抗抑郁、有效地抑制UVA(长波紫外线)引起人皮肤细胞的光老化等作用(孙今雄,加oo:李贵海等,2002:Suksamram etal.,2003)。

4.2改性研究

为了寻找高效低毒的衍生物 ,需对齐墩果酸和熊果酸的作用机制进行深入的研究;通过对 3-位羟基 ,C12- C13 位双键和 28-位羧基等官能团的结构修饰合成了一系列衍生物 ,进行了相关的药理活性测试 ,并与母体进行比较 ,获得了相应的构效关系。

萜类化合物

萜类化合物是天然物质中最多的一类化合物。如:挥发油、树脂、橡胶以及胡萝卜素等萜类成分中,有些具有生理活性,如:龙脑、山道年和川楝素(驱蛔)、穿心莲内酯(抗菌)、人参皂苷以及甘草酸等

1.萜类的定义

2萜类的结构分类

根据组成分子的异戊二烯单位的数目可将萜分成以下几类:

单萜: 含有两个异戊二烯单位,它包含开链单萜,单环萜,二环单萜三种。倍半萜:含有三个异戊二烯单位的萜。双萜:含有四个异戊二烯单位的萜。三萜:含有六个异戊二烯单位的萜。以此类推。这些萜类和单萜一样,也有开链和成环之分。

3. 萜类化合物的理化性质

(一)物理性质

1.性状

(1)形态:单萜、倍半萜—多具有特殊香气的油状液体; 常温可挥发或低熔点的固体。沸点:单萜

(2)味:多具苦味(萜类又称苦味素)

(3)旋光和折光性:多具有不对称碳原子,且多有异构体。

(4)溶解度:萜类亲脂性强—易溶醇及脂溶性有机溶剂 难溶水;具内酯结构的萜类—溶于碱水,酸化析出 (用于分离纯化);

萜类对高热、光和酸碱较为敏感,或氧化,或重排,引起结构改变。

(二)化学性质

1.加成反应 2.氧化反应 3.脱氢反应 4.分子重排

齐墩果酸和熊果酸研究进展

萜类化合物是所有异戊二烯聚合物和衍生物的总称。按异戊二烯单位的多少,可将常见萜类化合物分为单萜、倍半萜、二萜、二倍半萜、三萜、四萜和多萜,每类再根据基本碳链是否成环及成环数的多少进一步分类。三萜类化合物广泛存在于多种植物中,种类繁多,其中,最常见的是五环三萜中的齐墩果烷型和乌苏烷型,其代表化合物分别是齐墩果酸(OA)和熊果酸(UA)及其衍生物。齐墩果酸和熊果酸属于五环三萜类化合物,是由6个异戊二烯单位、30个碳原子组成。

1理化性质

齐墩果酸(别名土当归酸,oleanolic acid OA)和熊果酸(乌索酸,ursolic acid,UA)是五环三枯类化合物,为两个同分异构体,广泛存在于自然界且具有多种生物活性。据不完全统计,

齐墩果酸以游离形式和与糖结合形式存在于约60个科190种植物中;熊果酸以游离形式和与搪结合形式分布于约34科108种植物中(陈洪超等,2005).

OA化学名为(3β)-3-Hydroxyolean-12-en-28-oic acid分子式为C30H48O3,分子量为456.11,纯品为白色针状结晶,无色、无味、无臭、不溶于水,可溶于甲醇、乙醇、氯仿、乙醚、丙酮等,熔点:310℃,比旋光度:【α】D12+79.5(氯仿中),醋酐-浓硫酸反应(Liebermann-burcbard反应)呈紫红色。

UA化学名化学名为(3β)-3-Hydroxyurs-12-en-28-oic acid分子式为C30H48O3,分子量为456.68。熔点为283~287℃,纯品为无色细小针晶,属α-香树脂醇(α-amyrin)型五环三萜类化合物。易溶于吡啶、二氧六环,溶于甲醇、乙醇、丁酮,略溶于丙酮,微溶于氯仿、苯、乙醚,不溶于水和石油醚。

图表 1齐墩果酸(左)和熊果酸(右)化学结构

2.提取分离

OA和UA的结构复杂,尚无合成品,目前主要从植物中提取分离。提取OA主要有醇提法、半仿生法(先用PH=2的水煎,再用PH=12的水煎,煎液滤过合并)、碱水法(用 pH=12的水提取)等(龚慕辛等,1999;马忠先等,2003;宁兰等,2侧沁). UA主要存在于女贞子、山植、白花蛇舌草、陆英、夏枯草和山茱萸等植物中,是提取熊果酸主要植物资源,多用醇提法(王鹏等,2000)。

3含量测定

OA和UA含量测定的方法很多,有比色法、中和法、紫外分光光度法(邓世星等,2003)等,这些方法操作复杂,对酸性杂质无分辨力和选择性,近年已少应用。OA和UA性质极为相似,在植物中常共存,给分离测定带来一定难度,目前分离测定植物中这两种成分多用色谱法。

3.1高效液相色谱法(HPLC)

近年应用较多,多选用ODS-C18色谱柱,流动相以甲醇-水二元体系为主,应用检测器有紫外、二极管阵列、蒸发光散射检测器,而紫外检测器具有使用广泛、灵敏度高的优势.HPLC法精密度高,重现性好,分离效果好,不需衍生化,操作方便,正在逐渐取代其它方法(皮文霞等,2003;相延英等,2004;赵宇新等,20()4;邹盛勤等,2005;Chen,2003)。

3.2薄层色谱法(TLC)

薄层色谱法(都述虎等,2003)是分离测定OA和UA最常用方法,此方法误差较大,重复性不好,但操作容易。由于OA和UA极性非常接近,在同一展开系统中不易将二者分开。

3.3气相色谱法(GC)

闫花丽等 (1999年)采用重氮甲烷衍生化气相色谱法,此法精密度高,检测限低,并克服了齐墩果酸和熊果酸难分离、难同时测定的缺点(周静等,2003)。但此法操作繁琐,故现在很少有人使用此方法。

3.4毛细管胶束电动色谱法(MECC)

此方法测定OA和UA的含量(刘海兴等,2001),回收率较高,OA和UA的分离良好,但是灵敏度不高,应用较少。

4齐墩果酸和熊果酸的生物活性及改性研究

4.1生物活性

4.1.1护肝作用

OA是我国首次从植物中提取治疗急性黄疽型肝炎和慢性病毒性肝炎的药物。OA可使变性坏死的肝组织恢复正常来减轻丙氨酸转氨酶(肛刀活力下降,使肝组织炎症反应减弱。同时使血液中丙种球蛋白下降,并能促进肝细胞再生,使坏死区迅速修复,从而使肝硬变难以形成;OA可以减轻因四氯化碳诱导的化学性肝损伤;此外,还有文献报道经OA预处理后,肝细胞DNA及蛋白质合成速率明显增高等(严志刚等,2004;葛近峰等,2002;熊筱娟等,2004;王晓峰等 1999;Maetal.,1982)。

UA对CC14起的大、小鼠急、慢性肝损伤具有明显的保护和治疗作用,能使动物血清SGFF.SB及肝甘油三酯显著降低,血清甘油三酯、β-脂蛋白、a1、a2球蛋白、肝糖原、及肝脏羟脯氨酸含量明显增加,A/G比值倒置有改善作用,肝细胞变性、坏死明显减轻。证实熊果酸对实验性肝损伤有显著的保护和治疗作用。实验研究还表明熊果酸有明显抗慢肝和抗纤维化等作用【】,UA临床表现有显著而迅速降低谷丙转氨酶、利胆、退黄、增进食欲和恢复肝功能的作用,具见效快、疗程短、效果稳定的特点。

2免疫促进作用

OA可显著促进淋巴细胞增殖和动物巨噬细胞功能;抑制SRBC(压积绵羊红细胞)或DNCB(二硝基氯苯)所致小鼠迟发超敏反应,并与白细胞介素2具有协同作用;促进异基因骨髓移植(ABMT)小鼠免疫功能的恢复(张永法,1994);对II、III、IV型变态反应也有明显抑制作用(Raphael etal.,2003;zhou et al.,1993;任骏等,1991)。

UA能显著提高小鼠巨噬细胞吞噬功能,体内试验表明UA可明显增强机体免疫功能;并有研究表明,UA通过提高免疫力而增强抗肿瘤活性,还可减轻放射后造血组织的损伤(颜玲和陈会敏,2005).

3抗炎、抗菌、抗病毒作用

OA有显著抗炎和止痛作用。对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀、角叉菜胶等多种致炎物引起的大鼠足垫肿胀都具有明显抑制作用;能减少大鼠炎症组织PGE(前列腺素E)的含量,抑制炎症后期的肉芽组织增生,并伴有肾上腺重量的增加,推测OA的抗炎作用机理可能涉及激活垂体-肾上腺皮质系统和抑制PGs(前列腺素)的合成或释放;在对多型关节炎抗炎活性研究中发现OA发挥抗炎作用同时并不影响怀孕鼠分娩时间或蓖麻油所致腹泻(戴岳等,1989;范玉玲等,2002)。

UA对金黄色葡萄球菌、腐生葡萄球菌、枯草芽抱杆菌及大肠杆菌等多种细菌有抑制作用,对牙周病原菌有良好抑制和杀灭作用(王茜等,2002)。UA及其丙二酸衍生物能抑制HIV-l蛋白酶的活性。研究发现,UA可降低轮状病毒(病毒性胃肠炎的主要致病因素之一)的毒力(王鹏等,2000)。

4抗肿瘤作用

OA能抑制K562、小鼠 S180腹水瘤细胞、T细胞淋巴瘤Jurkat(李杰等,1999)、PGCL3人肺癌细胞增殖;对氮化偶氮基甲烷导致鼠肠肿瘤、苯二醛导致的肿瘤等有抑制作用:诱导人急性早幼粒细胞白血病(HL-60)和小鼠粒细胞白血病(M1)细胞分化作用;降低不良辐射损伤即放疗对鼠造血组织的损伤作用(刘红兵等,2004;向敏等,2002;张东方,2003;李丽庆等,1992;Jeong etal. 1999;Liu etal.,2002; RaPhael etal,2003; Rodriguez etal.,2003;巧 Yin etal.,1997)。

UA具有显著的抗肿瘤活性,能抑制人类克隆肿瘤细胞系HCT15、人A431肿瘤细胞、人舌鳞癌细胞株TSCCa细胞(樊明文等,2004)、小鼠S180、T细胞淋巴瘤Jurkat生长;对P-388、L12l0及慢性髓性白血病细胞K562(张秋萍等,2004)、人肺癌细胞A549、KB肿瘤细胞、人结肠癌细胞HCT-8(王颖等,2005)、乳腺癌细胞MCF一7(张维文等,2005;吴其年等,2004)均有细胞毒作用。UA抗肿瘤活性可能与其抑制新生血管形成有关(张瑞玲等,2004;张静等,2005;张奕颖等,2005;向敏等,2003:王兵等,2001)。

5降血糖、降血脂作用

OA对四氧嘧啶引起的小鼠糖尿病有预防及治疗作用,明显对抗肾上腺素或葡萄糖引起的小鼠血糖升高,降低血糖的同时,肝糖原和血清胰岛素均有明显升高,表明降糖作用与肝糖原相关.有资料报道OA通过抑制糖从胃到小肠的转运和糖在小肠绒毛的转运而表现降低血糖作用,具体机制有待研究(柳占彪等,1994;柳占彪等,2002;郝志奇等,1991;殷峻等,2003)。OA对正常大鼠血脂无明显影响,而对实验性高血脂大鼠、兔、鹤鹑有明显的血脂降低作用,可极显著降低血清胆固醉和甘油三酯含量,并减少脂质在家兔主要脏器的沉积。与传统降血脂药安妥明、小檗碱比较,OA作用效果优于小檗碱,与安妥明相似。但OA毒副作用小,克服了降脂药对肝损害作用,有可能成为较理想的降脂药(李贵海等,2002;武继彪等,1990;王忠壮等, 1996)。另外发现UA还有降血脂、抗糖尿病等作用。

6.其他作用

OA具有抗血小板聚集作用,能增加小白鼠血小板电泳迁移速率,加快血小板细胞的流动性,减弱血小板间的碰撞使之不易粘连和聚集,缓解或防止血栓的形成,又可降低脂质在内膜的沉积;OA能提高老龄小白鼠血小板的泳动速率,为改善老年人血小板的流动性,降低血液粘度,防治老年人的血栓性疾病和动脉粥样硬化提供实验依据。此外,OA还具抑制脂质过氧化、抗病毒、抗真菌、抗溃疡、对染色体损失的保护等作用(王德仁等,2003;田丽婷等,2002)。UA是一个较强的抗氧化剂,能明显捕捉活性氧自由基,在肝微粒体和P一450单胺氧化酶系中,UA对脂质过氧化物均显示较强抑制作用。UA还有抗突变、抗溃疡、抗疟、抗炎止咳(王立为,2004)、抗抑郁、有效地抑制UVA(长波紫外线)引起人皮肤细胞的光老化等作用(孙今雄,加oo:李贵海等,2002:Suksamram etal.,2003)。

4.2改性研究

为了寻找高效低毒的衍生物 ,需对齐墩果酸和熊果酸的作用机制进行深入的研究;通过对 3-位羟基 ,C12- C13 位双键和 28-位羧基等官能团的结构修饰合成了一系列衍生物 ,进行了相关的药理活性测试 ,并与母体进行比较 ,获得了相应的构效关系。


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  • GCMS测定三种不同蒿属植物挥发性物质
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